Lokal- og regionalanestesi benyttes for å oppnå anestesi eller analgesi. Lokalanestesi omfatter infiltrasjons- og overflateanestesi. Med regionalanestesi forstås sentrale (spinale og epidurale) nerveblokader og perifere nerveblokader med større utbredelse (f.eks. plexus brachialisanestesi), eller bedøvelse av enkelte nerver.

Hensikten med å oppgi anbefalte doser og maksimaldoser av lokalanestetika for en type blokade er å tilstrebe adekvat blokade og samtidig å unngå toksiske bivirkninger.

Anbefalte doser er doser som anbefales for en spesifikk blokade med bestemt lokalisasjon til en frisk pasient på 70 kg. Ved infiltrasjonsanestesi er det vesentlig at nålen beveges under injeksjon og at dosen settes i repeterte smådoser på 3–5 ml med påfølgende observasjon mht. bivirkninger. Ved større blokader og regionalanestesi er det vesentlig at det aspireres før injeksjon, og at dosen gis som repeterte småboluser på 3–5 ml under nøye observasjon.

Modifiserende karakteristika i forhold til anbefalte doser av lokalanestesi er alder, nyresvikt, leversvikt, hjertesykdom og graviditet. Se tabellen Lokalanestetika ved infiltrasjonsanestesi til voksen.

Spesifikke maksimaldoser knyttet til definerte blokader og lokalisasjoner, f.eks. odontologisk bruk, er bedre dokumentert. Se tabellen Maksimal dosering av lokalanestetika i odontologisk praksis. Maksimaldoser angitt i Lokalanestetika ved infiltrasjonsanestesi til voksen og Maksimal dosering av lokalanestetika i odontologisk praksis gjelder for infiltrasjonsanestesi. Ved slimhinneanestesi i luftveiene er maksimaldosene 50 % av dosene ved infiltrasjonsanestesi. Ved epidural forløsningsanestesi er maksimaldosen ca. 60 % av dosen angitt for infiltrasjonsanestesi. Forutsetningen for å benytte maksimaldoser av lokalanestetika for ulike blokader er bruk av teknikker som hindrer utilsiktet intravasal injeksjon.

Klinikere bør være oppmerksomme på den kumulative toksisiteten ved bruk av lokalanestetika, spesielt når man kombinerer lokalanestesimidler, gir gjentatte doser, eller når de administreres av forskjellige perioperative behandlere.

Til barn er det vanlig å definere maksimaldoser for lokalanestesi i mg/kg. Se tabellen Lokalanestetika ved infiltrasjonsanestesi til barn over 1 år.

1. Lokal anestesi systemisk toksisitet (LAST): Ses ved høy plasmakonsentrasjon, oftest som følge av intravasal injeksjon eller bruk av store doser lokalanestetikum i områder med rask absorpsjon.
   Klassisk ses tegn på CNS-stimulering, f.eks. i form av circumorale parestesier, tinnitus, synsforstyrrelser og tremor, som kan utvikle seg til et tonisk/klonisk epileptisk anfall. Ved høyere plasmakonsentrasjon avløses disse symptomer raskt av CNS-depresjon med bevisstløshet og respirasjonsstans, samtidig som det er risiko for hjertearytmier og asystoli. Disse kardielle manifestasjonene er spesielt fryktet ved bupivakaintoksisitet og kan forekomme uten de klassiske CNS-symptomene. Samtidig bruk av intravenøse smertestillende og sederende legemidler kan dempe eller maskere varselsymptomer før alvorlige toksiskereaksjoner.
   Ved tegn på LAST avsluttes injeksjon av lokalanestetikum omgående. Behandlingen konsentrerer seg om luftveishåndtering med O₂ og ev. overtrykksventilasjon, idet hypoksi og acidose skal unngås. Kramper behandles primært med benzodiazepiner. Ved hjertestans er det spesielt viktig å være forberedt på langvarig rescusitering. Et viktig tiltak generelt ved LAST er å gi fettemulsjoner som feks. Intralipid^® intravenøst. Virkningsmekanismen er usikker, men det finnes i litteraturen flere meddelelser om vellykket rescusitering. Effekten ser ut til å være korrelert med lipidløseligheten til lokalanestesimidlet (bupivakain > ropivakain > mepivakain).
2. Allergiske reaksjoner på lokalanestesi er sjeldne, men kan forekomme (se Lokalanestetika for lokal- og regionalanestesi). Farmakologiske virkninger av adrenalin tilsatt lokalanestesiløsningen (hjertebank, kvalme, kaldsvette, hodepine, synkope) sees ikke sjelden og kan mistolkes som allergisk reaksjon. Vasovagal reaksjon kan også mistolkes som allergisk reaksjon.
3. Nerveskader kan oppstå på grunn av 1) mekanisk skade som følge av direkte traumatisering av nerven med nål, 2) lokal anestesi-toksisitet, 3) nedsatt nevronal perfusjon og iskemi enten som følge av hematomdannelse og kompresjon, eller høyt intranevralt trykk ved intranevral injeksjon. Hyppigst er det snakk om selvbegrensende sensoriske utfall. Sjeldnere ses motoriske utfall med varierende prognose. Intrafascikulær injeksjon er assosiert med nerveskade og skal unngås. Ultralyd, nervestimulator eller trykkmåler kan brukes for å unngå intranevral nåleplassering. Imidlertid kan ingen av disse hjelpemidler eliminere risikoen. Parestesier eller smerter ved injeksjon har lav spesifisitet og sensitivitet for å detektere intranevral injeksjon; tross dette anbefales det ofte i litteraturen å anlegge nerveblokader hos våkne voksne pasienter. Hos barn er sedasjon eller narkose ofte en forutsetning for etablering av lokal- eller regionalanestesi. Det finnes ingen holdepunkter for at barn har hyppigere frekvens av nerveskade etter regional anestesi enn voksne.