Zidovudin

Antivirale midler og Revers transkriptasehemmere (hiv, hepatitt B)

Nukleosidanalog som hemmer revers transkriptase. Effekt mot hiv-1 og hiv-2. Zidovudin har samme virkningsmekanisme som de andre midlene innen denne gruppen. Det er påvist nedsatt følsomhet hos virus fra pasienter som tidligere har fått behandling med andre nukleosidanaloger og har utviklet resistens overfor disse.

Biotilgjengeligheten er 60–70 % ved peroral tilførsel. God penetrasjon til ulike vev og kroppsvæsker, også cerebrospinalvæsken. Er gjenstand for førstepassasjemetabolisme i leveren. Hovedmetabolitt er et glukuronid. Aktivitet ikke kjent. Utskilles via nyrene, 15–20 % umetabolisert. Aktiv tubulær sekresjon. Halveringstiden er tofasisk: Initialt ca. 1 time, deretter terminal intracellulær halveringstid 3–4 timer.

Hiv‑infeksjon, i kombinasjon med andre antivirale midler.

Vanlig dosering (voksne): 300 mg × 2. Tablettene bør svelges hele. Behandlingen bør startes og følges opp av lege som har erfaring med behandling av hiv-infeksjon.

De vanligste og mest alvorlige bivirkningene er anemi og levkopeni; opptrer særlig hos pasienter med lavt CD4-tall. Ellers er det beskrevet en rekke bivirkninger som kvalme, brekninger, magesmerter, hodepine, søvnforstyrrelser og appetittløshet. I sjeldne tilfeller alvorlig laktacidose og leversteatose.

Toksisitet: Barn: < 900 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: 3 g og 20 g ga lett og 36 g ga moderat forgiftning. 2,5 g daglig i 16 dager ga leverpåvirkning og levkopeni.

Klinikk og behandling: Som for Nukleosid og nukleotid revers transkriptasehemmere, se nedenfor.

Felles for Nukleosid- og nukleotidanaloger:

Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser. Forventer lav akutt toksisitet. Se de enkelte virkestoffene.

Klinikk for gruppen: Kvalme, magesmerter og diaré. Svimmelhet, hodepine og somnolens. Perifer nevropati. Ev. kramper, leverpåvirkning, hyperglykemi og nyrepåvirkning. Forsterkning av rapporterte bivirkninger.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Ingen holdepunkter for økt risiko for fosterskade. Se også generelt Antivirale midler.

Blodbildet bør overvåkes nøye. Kontroll anbefales minst hver annen uke gjennom de tre første månedene med behandling, deretter månedlig. Forsøksvis dosejustering ved tegn på anemi. Fare for interaksjoner, se Direktoratet for medisinske produkters interaksjonssøk.