Nifedipin (hjerte)

For mer informasjon, se Kalsiumantagonister

Se Dihydropyridiner og tabellen Kalsiumantagonister. Farmakodynamiske egenskaper. Nifedipin kan gi en viss reflekstakykardi ved start av behandlingen. Ved bruk av depottabletter med langsom absorpsjon, sees liten eller ingen frekvensøkning. Har en svakt depressiv effekt på hjertet som vanligvis maskeres av reflektorisk stimulering. Påvirker som regel ikke AV‑overledningen i vanlige doser.

Biotilgjengeligheten er 30–60 % ved peroral tilførsel, og den økes av grapefruktjuice. Uttalt førstepassasjemetabolisme i tarmveggen og i leveren ved CYP3A4. Inaktive metabolitter. Utelukkende metabolsk eliminering. Halveringstiden er 2–3 timer, tilsynelatende halveringstid for depottabletter er 6–11 timer. Tablettene har virketid ca. 12 timer og depottablettene ca. 1 døgn.

Hypertensjon, vasospastiske tilstander, stabil angina pectoris fortrinnsvis i kombinasjon med betareseptorantagonister. Isolert hypertensjonskrise, malign hypertensjon. Hypertensjon under svangerskap.

Tablettene må doseres minst to ganger daglig. Depottablettene doseres en gang daglig. Skal svelges hele.

1. Hypertensjon: Tabletter: 20 mg × 2. Kan økes til 40 mg × 2. Depottabletter: 30–60 mg en gang daglig
2. Isolert hypertensjonskrise eller malign hypertensjon med lang transporttid til sykehus: Tabletter 10–20 mg
3. Angina pectoris: Depottabletter: 30–60 mg en gang daglig
4. Vasospastiske sykdommer: Depottabletter: 30–60 mg en gang daglig

For dosering til barn, se KOBLE.

Toksisitet: Barn: < 5 mg (10 mg depot) forventes ingen eller lette symptomer. 60 mg til 3-åring ga etter ventrikkeltømming lett til moderat og 100 mg til 12-åring ga etter ventrikkeltømming lett forgiftning.
Voksne: < 50 mg (80 mg depot) forventes ingen eller lette symptomer. 30 mg × 3 til eldre ga moderat og 210 mg og 900 mg ga svært alvorlig forgiftning. Se Kalsiumantagonister nedenfor.

Klinikk og behandling: Se Kalsiumantagonister nedenfor.

Felles for Kalsiumantagonister:

Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene. Betydelig økt toksisitet ved underliggende hjerte-karsykdom (ofte eldre). Kombinasjon med andre legemidler som påvirker hjertet (f.eks. betablokkere), potenserer forgiftningen.

Klinikk for gruppen: Sirkulasjonssvikt, ofte behandlingsresistent, er hovedproblemet ved alvorlig forgiftning. Ved forgiftning med depotpreparat kan symptomene komme sent (12-18 timer) og alvoret blir undervurdert.
Verapamil og diltiazem gir ofte mer alvorlig sirkulasjonspåvirkning (større påvirkning på hjertet), men alle kalsiumantagonister kan gi hjertepåvirkning ved store doser. Hypotensjon er vanlig (kan se kompensatorisk takykardi tidlig i forløpet), bradykardi (mest uttalt tidlig for verapamil og diltiazem), ev. AV-blokk og perifer vasodilatasjon. Ved alvorlig forgiftning i tillegg hyperglykemi, sirkulasjonssvikt, arytmier (eks. alle typer bradyarytmier) og asystole.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert, vurder også senere i forløpet. Ved forgiftning med depottabletter vurder ytterligere 1-2 doser kull med 4 timers mellomrom. Gi atropin før ventrikkeltømming (pga. risiko for vagusstimulering) til pasienter som allerede har bradykardi. Tarmskylling kan vurderes (depot). Kontinuerlig EKG-overvåkning i minimum 24 timer ved moderat til alvorlig forgiftning. Kalsium i.v., glukagon, høydose insulin-glukosebehandling og inotroper/vasopressorer vurderes ved moderat til alvorlig forgiftning. Hemodynamisk overvåkning (PICCO, Swan-Ganz) er særlig nyttig i alvorlige tilfeller. Vurder pacemaker eller hjerte-lungemaskin/ECMO for pasienter som ikke responderer på annen behandling. Øvrig symptomatisk behandling. Kontakt Giftinformasjonen ved alvorlige tilfeller.

På linje med andre dihydropyridiner. Vanligst er ødem, hodepine, obstipasjon. Mer sjelden ses økning i serum-transaminaser som uttrykk for leveraffeksjon. Forverring av angina pectoris kan forekomme. Gingival hyperplasi (sjelden). Fotosensitiv dermatitt, allergiske reaksjoner og agranulocytose er observert. Svekket spermiefunksjon. Forverring av parkinsonisme og gastrointestinal blødning er beskrevet, men sammenhengen med bruk av nifedipin er usikker.

Graviditet: Se kalsiumantagonister K. Erfaring med bruk ved svangerskapshypertensjon/preeklampsi tilsier at dette ikke medfører risiko for uønskete effekter. Er i Norge andrevalg etter labetalol til behandling av hypertensjon under svangerskap.

Amming: Se Kalsiumantagonister. Overgang til morsmelk er minimal. Kan brukes av ammende.

Forsiktighet ved AV‑blokk grad II og III (uten pacemaker) og hos pasienter med kompensert hjertesvikt. Forsiktighet ved akutt hjerteinfarkt/akutt koronarsyndrom pga. risiko for hypotensjon og reflektorisk takykardi. Kombiner ev. med betareseptorantagonist. Forsiktighet ved alvorlig aortastenose. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Direktoratet for medisinske produkters interaksjonssøk.

Hypotensjon. Kardiogent sjokk.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Nifedipin kan med fordel kombineres med betareseptorantagonister. Også egnet i kombinasjon med ACE-hemmere og angiotensin II-reseptorantagonister.