Atropin

Biotilgjengelighet ved intramuskulær tilførsel er 50 %. Metaboliseres delvis i leveren. Utskilles via nyrene. Halveringstid 2–5 timer.

1. Injeksjonsvæske:
   1. Profylaktisk eller terapeutisk for å motvirke bradykardi, spytt- og slimsekresjon
   2. Reversering av nevromuskulære blokkere (sammen med neostigmin som alternativ til glykopyrron). Se også Nevromuskulære blokkere
   3. Forgiftninger med kolinesterasehemmere inkl. nervegasser og plantevernmidler
   4. Spasmer i mage-tarmkanal
2. Øyedråper:
   1. Diagnostisk: Av spesialister ved objektiv skiaskopisk refraksjonsbestemmelse hos barn. Må ikke benyttes til diagnostisk pupilleutvidelse pga. risiko for langvarig akkommodasjonslammelse (1–2 uker)
   2. Atropinsykloplegi, se f.eks. bakterielle keratitter Bakterielle keratitter

Toksisitet: Barn spesielt følsomme.
Ca. 6 mg til 3-åringer ga moderat, 3 dråper (1,5 mg) i hvert øye i løpet av 1 døgn til 2-åring og 1 dråpe (100 mg) i hvert øye × 2 i 2 dager til 6-åring ga alvorlig forgiftning.

Klinikk og behandling: Som for Belladonnaalkaloider, tertiære aminer - se nedenfor.

Felles for Belladonnaalkaloider, tertiære aminer:

Toksisitet for gruppen: Se de enkelte virkestoffene.

Klinikk for gruppen: Antikolinergt syndrom. Perifere antikolinerge fenomener er tørre slimhinner, tørr hud, ansiktsrødme, urinretensjon, nedsatt tarmmotorikk, takykardi, hypertensjon, feber og rask pust. Sentrale antikolinerge fenomener er angst, uro, agitasjon, mydriasis, hallusinasjoner, delirium, ev. kramper og koma.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Rolige omgivelser.
Vurder diazepam ved uro og agitasjon.
Vurder fysostigmin ved behandlingstrengende sentralt antikolinergt syndrom.
Ev. selektiv betablokker ved symptomgivende takykardi. Øvrig symptomatisk behandling.

Graviditet: Se Antikolinergika.

Amming: Passerer over i morsmelk. Enkeltdoser kan brukes til ammende. Gjentatt dosering kan muligens gi antikolinerge effekter hos brysternærte barn samt nedsette melkeproduksjonen.

Atropin (øye)

Felles for Antikolinergika (anestesi):

Antikolinergika utøver sin effekt ved å blokkere muskarinreseptorene. Dette hindrer acetylkolin i å binde seg og utøve sin effekt, noe som fører til hemming av det parasympatiske nervesystemet. Antikolinergika har en rekke fysiologiske effekter på kroppen. De hemmer sekresjon i munn, svelg og luftveier, noe som kan føre til tørrhet i disse områdene. Samtidig nedsetter de tonus og reduserer de spasmer i glatt muskulatur. En annen viktig effekt er at de øker hjertefrekvensen.

Antikolinergika påvirker også øynene ved pupilledilatasjon. Videre hemmes svetteproduksjonen. Atropin, skopolamin og glykopyrron har ulik virkningsprofil. Hemningen av spyttsekresjonen er mer uttalt for skopolamin og glykopyrron enn for atropin. Den vagolytiske virkningen på hjertet (takykardi) er sterkest for atropin.

Glykopyrron er et kvartært amin og passerer derfor, i motsetning til de tertiære aminer skopolamin og atropin, ikke over blod-hjerne-barrieren til sentralnervesystemet. Skopolamin passerer blod-hjerne-barrieren også ved lave doser, virker hemmende på brekningssenteret og vestibulariskjernene og kan virke profylaktisk mot bevegelsessyke. Skopolamin i høyere doser har en uttalt sederende effekt.

Felles for Antikolinergika (anestesi):

Takykardi, munntørrhet, døsighet og akkomodasjonsforstyrrelser er vanlig. Arytmier, obstipasjon og urinretensjon kan forekomme. Skopolamin og atropin kan forårsake somnolens, ev. uro og forvirring (sentralt antikolinergt syndrom). Dette kan behandles med fysostigmin, se Fytomenadion under Antidoter – alfabetisk oversikt, bruksområde og dosering.

Felles for Antikolinergika (anestesi):

Trangvinklet glaukom. Prostatahypertrofi med urinretensjon. Tyreotoksikose, feokromocytom og feber er relative kontraindikasjoner.