Vibegron

Felles for Adrenerge beta-3-reseptoragonister:

Selektive β₃-adrenerge reseptoragonister. Ved å stimulere β₃-reseptorer i blærens detrusormuskulatur, induseres muskelavslapning under fyllingsfasen. Dette øker blærens lagringskapasitet uten å påvirke trykket ved vannlating (miksjon).

Omdannes i relativt liten grad, i hovedsak via CYP-enzymer og glukuronidering. Omtrent 50 % utskilles umetabolisert i urin. Terminal halveringstid er 59-94 timer hos unge og eldre, og effektiv t_1/2 er ca. 31 timer i alle populasjoner. 

Felles for Adrenerge beta-3-reseptoragonister:

Symptomatisk behandling av overaktiv blære (OAB) hos voksne med symptomer som hastverksinkontinens, hyppig vannlating og sterk vannlatningstrang. Mirabegron er også indisert for nevrogen detrusoroveraktivitet hos barn over 3 år.

Normaldosering er 75 mg 1 gang daglig. Kan tas med eller uten mat. Svelges i regelen hele, men kan også knuses, blandes med en spiseskje (ca. 15 ml) myk mat (f.eks. eplemos) og inntas umiddelbart sammen med et glass vann.

Felles for Adrenerge beta-3-reseptoragonister:

Vanlige bivirkninger inkluderer urinveisinfeksjoner, hodepine, diaré, kvalme og svimmelhet. For mirabegron er det rapportert om takykardi/palpitasjoner og økt blodtrykk.

Det er rapportert tilfeller av overdosering ved doser mellom 100 og 375 mg daglig. Alle bivirkningene som ble observert i forbindelse med disse tilfellene var ikke-alvorlige. De rapporterte reaksjonene omfattet gastrointestinale plager, hodepine og pustevansker. Ved mistanke om overdosering anbefales det å gi symptomatisk og støttende behandling.

Se DMP legemiddelsøk vibegron for oppdatert preparatomtale.

Felles for Adrenerge beta-3-reseptoragonister:

Overfølsomhet for virkestoffet eller hjelpestoffer. Mirabegron er kontraindisert ved alvorlig ukontrollert hypertensjon (systolisk ≥ 180 mmHg og/eller diastolisk ≥ 110 mmHg).

Felles for Adrenerge beta-3-reseptoragonister:

• Graviditet: Begrenset mengde data. Bruk anbefales ikke under graviditet eller hos kvinner i fertil alder som ikke bruker prevensjon.
• Amming: Det er ukjent om legemidlene går over i morsmelk. Risiko for barnet kan ikke utelukkes, og bruk bør derfor unngås under amming.

Felles for Adrenerge beta-3-reseptoragonister:

Bør brukes med forsiktighet hos pasienter med:

• Kjent hypertensjon (gjelder mirabegron, der blodtrykk bør måles før oppstart og følges regelmessig).
• Alvorlig nedsatt lever- eller nyrefunksjon.
• Pasienter med blæreobstruksjon
• Pasienter som samtidig bruker antikolinerge legemidler mot overaktiv blære.

Felles for Adrenerge beta-3-reseptoragonister:

Mirabegron er en moderat hemmer av CYP2D6, noe som kan øke plasmakonsentrasjonen av legemidler som i stor grad metaboliseres via dette enzymet (f.eks. metoprolol eller trisykliske antidepressiva). Vibegron har færre kjente klinisk relevante enzyminteraksjoner.

Felles for Adrenerge beta-3-reseptoragonister:

Pasienten bør informeres om at full effekt ofte først oppnås etter 4–8 ukers behandling.

Vibegron