Triptorelin

GnRH-agonistanalog. Hemmer frigjøring av FSH og LH etter initial forbigående stimulering. Brukes subkutant til nedregulering i fertilitesbehandling eller som depotinjeksjon intramuskulært til behandling av prostatakreft eller kastrasjonsbehandling. Ved subkutan injeksjon skjer en triptorelinindusert nedregulering av hypofysen som kan forhindre prematur stigning ("surge") av LH og derved prematur ovulasjon og/eller follikkulær luteinisering. Nedregulering reduserer hyppigheten av sykluskanselleringer og forbedrer graviditetsraten. Ved depotinjeksjon skjer en sakte frisetting av triptorelin ved nedbrytning av preparatets mikrokapsler. Maksimal serumkonsentrasjon oppnås i løpet av få timer. Deretter en trappevis reduksjon over ca. 40 dager.

Biotilgjengeligheten er ca. 100 % ved subkutan eller intramuskulær tilførsel, fra intramuskulært depot 38,3 % de første 13 dagene, deretter gjennomsnittlig 0,92 % per dag. Metaboliseres i leveren og nyrene til inaktive peptider og aminosyrer. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden er 3–5 timer.

Til subkutan injeksjon hos kvinner i forbindelse med assistert fertilitetsbehandling (Gonapeptyl). Avansert prostatakreft (Pamorelin). Reversibel, medikamentell kastrasjon av voksne menn for å redusere kjønnsdriften (Salvapar).

Gonapeptyl: se spesiallitteratur. Pamorelin, Salvapar: 11,25 mg intramuskulært hver 3. måned. Injeksjonsstedet bør varieres.

Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:

GnRH-agonistanaloger

Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser. Lav akutt toksisitet. Lav peroral toksisitet (inaktiveres i mage-tarm).

Klinikk for gruppen: Ev. mage-tarm-symptomer. Lokalirriterende. Ev. hypersensitivitetsreaksjoner.

Behandling for gruppen: Ev. symptomatisk behandling.

Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:

• Hos kvinner: Østrogenbortfallssymptomer som hetetokter, tørre vaginalslimhinner, redusert libido, brystspreng, økt mineraltap fra skjelett.
• Hos menn sees symptomer på androgenmangel med hetetokter, tretthet, impotens, nedsatt libido samt anemi og osteoporose. Kardiovaskulær sykdom, inkludert QT-forlengelse og tromboemboli er mulige bivirkninger av behandlingen.
  
  I den initiale fasen (1–2 uker) kan det med GnRH-agonister komme forverring av symptomer (skjelettsmerter, vannlatningsbesvær). Ved prostatakreft kan disse symptomene, forårsaket av den tidlige forbigående økningen i serum-testosteron, lindres ved behandling med antiandrogen (se Antiandrogener til onkologisk bruk). Hos kvinner kan det komme blødning og mastalgi.

Irritasjon av neseslimhinnen ved bruk av nesespray. Hudutslett.

Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:

Graviditet.

Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:

Graviditet: Kontraindisert ved graviditet. Ved agonisteksponering i de første ukene av svangerskapet synes det ikke å være økt risiko for misdannelser eller abort, men dette spørsmålet er ikke endelig avklart. Amming: Overgang til morsmelk er minimal pga. høy molekylvekt. Liten sannsynlighet for absorpsjon av intakt peptid fra barnets mage-tarm-kanal. Manglende klinisk erfaring.

Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:

Metastaser med urinveisobstruksjon eller truende tverrsnittslesjon. Ved endometriosebehandling med GnRH-agonister: Behandlingen bør ikke strekke seg utover 6 måneder pga. økt osteoporoserisiko. Skal behandling vare utover 6 måneder, gis lavdose østrogen/gestagen eller tibolon i tillegg for å hindre beintap og for å lindre østrogenbortfallssymptomer. Slik «add-back behandling» reduserer ikke effekt av behandling ved endometriose.

Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:

Østradiol- og testosteronnivå i serum.