Tiotropium

Langtidsvirkende antikolinergikum som ved binding/hemming av muscarine M3 receptorer i bronkialmuskulatur hemmer de kolinerge effektene (bronkokonstriksjon) av acetylkolin som frigjøres fra parasympatiske nerveender. Tiotropium reduserer graden av dyspné og bedrer lungefunksjonen. Maksimal bronkodilatasjon observeres etter tre dagers behandling.

Den totale biotilgjengeligheten av tiotropium ved inhalasjon er ca 20 % av avgitt dose. Metaboliseres i liten grad. Esteren av tiotropiumbromid gjennomgår ikke-enzymatisk spalting til inaktive metabolitter. Effektiv halveringstid etter inhalasjon er 27-45 timer hos kolspasienter og 34 timer hos astmapasienter. 20-30% utskilles via nyrene, resten via feces. Effekten er doseavhengig, inntrer etter 30 minutter og varer i mer enn 24 timer.

Bronkodilaterende vedlikeholdsbehandling ved kronisk obstruktiv lungesykdom (kols).

I Respimat inhalator som tilleggsbehandling hos voksne med astma, dersom ikke adekvat kontrollert med en vedlikeholdkombinasjon av inhalasjonskortikosteroid og en langtidsvirkende β2 agonist, og som opplevde 1 eller flere astmaeksaserbasjoner foregående år.

Inhalasjonspulver: 18 μg (en kapsel) inhaleres en gang per døgn ved hjelp av tilhørende pulverinhalator. Inhalasjonsvæske: 5 μg (to spraydoser) inhaleres en gang daglig ved hjelp av Respimat inhalator. Dosen bør inhaleres til samme tid hver dag. Eldre pasienter kan bruke tiotropium i samme dose som yngre. Preparatet bør ikke brukes til pasienter under 18 år, da sikkerhet og effekt ikke er klarlagt i denne aldersgruppen.

Munntørrhet kan over lengre tid forårsake karies. Akutte hypersensitivitetsreaksjoner og inhalasjonsindusert bronkospasme kan forekomme.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Lav peroral absorpsjon.
Barn: < 20 inhalasjonsdoser forventes ingen eller lette symptomer.

Klinikk og behandling: Se Antikolinergika (lunge) nedenfor.

Felles for Antikolinergika (lunge):

Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene.

Klinikk for gruppen: Perifere antikolinerge fenomener som munntørrhet, mydriasis, takykardi, urinretensjon og obstipasjon. Hodepine og svimmelhet. Ved alvorlig forgiftning ev. sentralt antikolinergt syndrom (bl.a. CNS-eksitasjon og hallusinasjoner).

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Ev. fysostigmin ved uttalt sentralt antikolinergt syndrom. Symptomatisk behandling.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler Amming: Farmakokinetiske egenskaper tilsier minimal eksponering av brysternærte barn

Som med andre antikolinergika skal tiotropium brukes med forsiktighet hos pasienter med trangvinkelglaukom, prostatahyperplasi eller blærehalsobstruksjon. Pasientene bør advares mot å få pulver i øyet, da dette kan utløse eller forverre trangvinkelglaukom og gi øyesmerter eller ubehag. Ved symptomer på trangvinkelglaukom skal pasienten slutte å bruke tiotropium og kontakte lege umiddelbart.

Det advares mot inhalasjonsvæske i øyet.