Tioguanin

Se også Antimetabolitter

Purinanalog som både kjemisk og i virkning ligner på merkaptopurin. Særlig effektiv til induksjon av remisjon ved akutte leukemier.

Absorberes ca. 30 % ved peroral tilførsel. Aktiveres raskt intracellulært ved omdannelse til nukleotid og tioguanosinderivater. Metaboliseres ved metylering og deaminering og utskilles via nyrene. Data for halveringstid mangler.

Akutte leukemier.

Tioguanin gis peroralt. Se spesiallitteratur.

Toksisitet: Begrenset erfaring ved akutte overdoser. Absorpsjonsgraden varierer. Økt risiko ved nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Toksisk dose ca. 2–3 mg/kg.
Barn: < 40 mg forventes ikke akutt forgiftning. Kull anbefales ved alle inntak hos barn.
Voksne: 480 mg ga beinmargsdepresjon, kvalme og brekninger.

Klinikk: Beinmargsdepresjon etter latenstid. Kvalme og brekninger initialt. Lever- og nyrepåvirkning. Ev. hjertetoksisitet. Forsterkning av øvrige rapporterte bivirkninger.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling. Hematologisk oppfølging. Følg lever- og nyrefunksjonen.

Kvalme og andre gastrointestinale bivirkninger er forholdsvis moderate. Tioguanin er beinmargstoksisk. Leverskade med ikterus forekommer.

Se Graviditet og legemidler T.

Forsiktighet ved nedsatt beinmargs-, lever- og nyrefunksjon.

Prevensjon.