Tedizolid

Tedizolidfosfat er en prodrug til oksazolidinonfosfat. Tedizolid hemmer proteinsyntesen ved å binde seg til 50S i bakteriens ribosom og virker bakteriostatisk mot grampositive bakterier. EUCAST har satt brytnngspunkter for S. aureus og streptokokker. Klinisk effekt er ikke dokumentert mot Staphylococcus lugdunensis og enterokokker selv om in vitro-studier tyder på følsomhet i stammer uten ervervede resistensmekanismer.

Maksimal plasmakonsentrasjon nås innen 3 timer med > 90 % biotilgjengelighet etter peroral administrasjon. Eliminasjonshalveringstiden omtrent 12 timer via lever (80 %) og nyre (20 %).

Tedizolid inngår ikke i nasjonale norske retningslinjer for antibiotikabruk og er kun aktuelt for spesialistbehandling av utvalgte pasienter med infeksjoner som er resistente mot konvensjonelle midler. Indisert til voksne og barn > 35 kg for behandling av akutte bakterielle infeksjoner i hud og bindevev (cellulitt, erysipelas, abscess, infiserte sår).

Tedizolid kan administreres peroralt eller intravenøst, og man kan skifte administrasjonsform under pågående behandling.

200 mg x 1 i 6 dager.

Sikkerhet og effekt av tedizolidfosfat ut over 6 dager er ikke fastslått.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Voksne: 1200 mg ga lett til moderat forgiftning hos friske forsøkspersoner.

Klinikk: Forsterkning av rapporterte bivirkninger.

Behandling: Symptomatisk behandling.

De vanligste bivirkningene er forbigående og mindre alvorlige: Kvalme, hodepine, svimmelhet, tretthet, diaré og oppkast. Laktacidose og infeksjon med C. difficile. Alvorlige bivirkninger som er påvist for medikamenter i samme klasse inkluderer beinmargdepresjon med anemi, leukopeni, pancytopeni og trombocytopeni, samt perifer eller optisk nevropati.

Erfaring med bruk hos gravide og ammende mangler.

Det er ikke nødvendig med dosejustering ved nedsatt nyre- eller leverfunksjon eller hos eldre. Klinisk erfaring hos pasienter ≥ 75 år er begrenset.

Tidezolid skal ikke brukes av gravide og ammende. Tablettene skal svelges hele og kan tas med eller uten mat eller drikke. Spesiell oppmerksomhet dersom pasienten lett får blødning eller blåmerker, merker svimmelhet, mister følsomheten i hender eller føtter, eller får problemer med synet som for eksempel tåkesyn, endringer i fargesyn, problemer med å se detaljer eller dersom synsfeltet blir mindre.