Sumatriptan

Felles for Selektive 5-HT1-reseptoragonister:

Selektive serotoninagonister som virker på 5-HT_1B- og 5-HT_1D reseptorer. De virker karkontraherende på kranielle arterier og hemmer smerteimpulser formidlet gjennom trigeminusnerven og muligens også i sentralnervesystemet. Triptanene har mindre karkontraherende effekt på koronarkar enn ergotamin.

Biotilgjengeligheten er ca. 15 % ved peroral, intranasal og rektal tilførsel, 96 % ved subkutan tilførsel. Initial effekt etter 10–60 minutter tilført subkutant, ca. 1 time tilført peroralt eller intranasalt. Maksimal plasmakonsentrasjon etter ca. 30 minutter tilført subkutant, 2–2,5 time tilført peroralt, intranasalt eller rektalt. Er gjenstand for førstepassasjemetabolisme i leveren ved oksidativ deaminering. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene, opptil 20 % umetabolisert. Halveringstiden er ca. 2 timer.

Felles for Selektive 5-HT1-reseptoragonister:

Akutt behandling i hodepinefasen av migreneanfall (både migrene med og uten aura) der annen behandling ikke er tilstrekkelig. Sumatriptan injeksjon også ved anfallskupering av klasehodepine. Forskrivning av triptaner til barn under 12 år skjer utenfor godkjent indikasjon. Lav dosering av sumatriptan bør ev. velges. (Kilde: RELIS)

• Peroralt: 50–100 mg. Ved nedsatt leverfunksjon eller bivirkninger: 50 mg. Om migrenen bedres, men residiverer, kan det gis ytterligere 100 mg etter minst 2 timer. Maksimal døgndose 300 mg. Imigran Radis tabletter kan løses opp i en liten mengde vann.
• Nesespray: En dusj i det ene neseboret (20 mg). Om migrenen bedres, men residiverer, kan det gis ytterligere en dusj etter minst 2 timer. Maksimal døgndose 40 mg. Til ungdom (12–17 år) finnes nesespray med 10 mg/dose.
• Parenteralt: 6 mg subkutant. Om migrenen bedres, men senere residiverer, kan det gis ytterligere en injeksjon etter minst en time. Maksimal døgndose 12 mg.

Toksisitet: 

Barn (peroral eller nasal): < 100 mg forventes ingen eller lette symptomer.

Voksne (peroral eller nasal, uten hjerte- og karsykdom): < 500 mg forventes ingen eller lette symptomer. Ved overdosering med injeksjonspreparater kontakt Giftinformasjonen.

Klinikk og behandling: Se Selektive 5-HT₁-reseptoragonister nedenfor

Felles for Selektive 5-HT1-reseptoragonister:

Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser. Store individuelle variasjoner. Personer med hjerte-karsykdom (eks. angina eller ukontrollert hypertensjon) kan få symptomer allerede ved terapeutisk dosering.

Eldre og barn kan være mer følsomme for effektene. I.v. injeksjon er en betydelig risikofaktor. For toksiske doser se de enkelte virkestoffene.

Klinikk for gruppen: Hovedproblemet er karspasme. Kvalme, svimmelhet, trykk i brystet, somnolens og kalde ekstremiteter.

Ved alvorlig forgiftning: Hypertensjon, arytmier, angina pectoris, hjerteinfarkt, kramper og ev. iskemi i andre organer.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull bør utføres/gis raskt hvis indisert (sjelden). Ved store doser eller brystsmerter, kontinuerlig EKG-overvåkning. Symptomatisk behandling.

Felles for Selektive 5-HT1-reseptoragonister:

Vanligst er prikking, varme‑, tyngde‑ og trykkfølelse, hyppigst i bryst‑ og halsregionen. Forbigående blodtrykksstigning, flushing, svimmelhet, kvalme, tretthet, døsighet og svakhetsfølelse. Karspasmer forekommer og forverring av angina pectoris er beskrevet. Kasuistiske meddelelser om hjerteinfarkt og hjerneslag. Utslett og forhøyete leverprøveverdier er sjeldent. Meget sjeldent opptrer epileptiske anfall, blodtrykksfall, bradykardi og alvorligere allergiske manifestasjoner.

Felles for Selektive 5-HT1-reseptoragonister:

Koronarsykdom, hjertesvikt, ubehandlet hypertensjon, gjennomgått hjerneslag eller TIA, perifer karsykdom, alvorlig nyre‑ eller leversykdom. Samtidig bruk av ergotamin.

Graviditet: Ingen holdepunkter for skadelige effekter.

Amming: Overgang til morsmelk er liten. Ved å utsette ammingen 6–8 timer etter inntak av sumatriptan reduseres mengden i morsmelk til det minimale.

Felles for Selektive 5-HT1-reseptoragonister:

Bør brukes med forsiktighet ved epilepsi. Kan brukes av personer over 65 år dersom det ikke er kontraindikasjoner (se nedenfor). Må ikke gis intravenøst.