Virker kontraherende på uterusmuskulatur. Potent middel med raskt innsettende langvarig virkning. Relativt uterusspesifikt sammenlignet med andre ergotaminer, men har også en viss effekt på glatt muskulatur i blodårer.

Absorberes ufullstendig (ca. 50 %) fra mage-tarmkanalen. Forventet effekt ca. 1 minutt etter i.v., 2–5 minutter etter i.m. og 30 minutter etter oral administrasjon. Varighet av effekt 4–6 timer. Er substrat for CYP3A4. Omfattende metabolisering. Langsom eliminasjon.

Uterusatoni og blødninger i etterbyrdstiden. Uterinblødning post partum, post abortum.

Peroralt: 0,125 mg x 3. Parenteralt: 0,1–0,2 mg i.v., i.m. eller subkutant. Kan gjentas etter 2–4 timer ved behov.

Svangerskap. Fødsel i åpnings- og utdrivningstiden. Hjerte-/karlidelser. Sepsis. Hypertoni/preklampsi er relativ kontraindikasjon.

Vanligvis ingen ved normal dosering. Blodtrykksøkning. Ved overdosering: kvalme, brekninger, svimmelhet, hodepine, kløe, Reynaud-fenomener.

Perifer sirkulasjonssvikt, ev. med gangren til følge. Betydelig økt toksisitet ved sepsis, barselfeber, perifer karokklusjon og leversvikt.

Graviditet: Kontraindisert under graviditet pga. uteruskontraherende effekt. Amming: Bør ikke brukes under amming.

Det advares mot bruk ved hypertoni/preeklampsi. Samtidig bruk av CYP3A4-hemmere kan gi forhøyet effekt av metylergometrin. Forsiktighet ved nedsatt lever- og nyrefunksjon. Kan påvirke evnen til bilkjøring og håndtering av maskiner.