Salmeterol

For mer informasjon og vedrørende bivirkninger, graviditet og amming, forsiktighetsregler og informasjon til pasient, se Adrenerge beta-2-reseptoragonister

Langtidsvirkende beta2-adrenoreseptoragonist med en lang sidekjede som binder seg utvendig til reseptoren. Bronkodilaterende effekt inntrer etter 10-20 minutter og varer i minst 12 timer. Ved regelmessig bruk oppnås bronkodilaterende effekt hele døgnet. Hemmer straks- og senreaksjon etter allergeneksponering.

Kun en liten del av inhalert dose når lungene. Resten festes til slimhinner i munn og svelg og svelges. Peroral absorpsjon ukjent. Metaboliseres i stor grad i leveren ved hydroksylering via CYP3A4. Svak aktiv/inaktiv metabolitt. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces. Halveringstiden er 5–6 timer. Effekt inntrer etter 10–20 minutter, full effekt etter 2 timer og varer i minst 12 timer.

Regelmessig symptomatisk tilleggsbehandling av reversibel luftveisobstruksjon hos pasienter med astma, inkl. pasienter med nattlig astma, når tilstrekkelig kontroll ikke oppnås med inhalasjonssteroider, i samsvar med gjeldende behandlingsretningslinjer. Langtidsvirkende bronkodilatatorer skal ikke brukes alene eller som primær behandling i vedlikeholdsbehandling av astma. Bør ikke brukes ved akutte astmaanfal, men kan benyttes til forebygging av anstrengelsesutløst astma. Kan benyttes som vedlikeholdsbehandling ved symptomer på bronkoobstruksjon hos pasienter med kronisk obstruktiv lungesykdom (kols).

Salmeterol er tillatt brukt innen idretten i vanlige terapeutiske doser.

Voksne og barn > 4 år: 50 μg (2 doser inhalasjonsaerosol eller 1 dose inhalasjonspulver) × 2. Dosen kan hos voksne og barn > 12 år om nødvendig økes til 100 μg × 2. Ikke anbefalt til bruk hos barn < 4 år på grunn av utilstrekkelige data.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.

Barn: 1,3 mg (26 inhalasjonsdoser) til 5-åring ga sinustakykardi (170/min og tremor) og 2,5 mg (50 inhalasjonsdoser) til 14-åring ga lett forgiftning.

Klinikk og behandling: Se Adrenerge beta-2-reseptoragonister nedenfor.

Felles for Adrenerge beta-2-reseptoragonister:

Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene. Inhalasjonseksponering gir som regel lette forgiftningssymptomer.

Klinikk for gruppen: Takykardi, skjelvinger, hypokalemi (ofte forbigående) og kvalme er vanlig. Hodepine, uro, irritabilitet, eksitasjon, ev. somnolens og kramper. Hyper- eller hypotensjon. Ved store doser ev. supraventrikulære arytmier og hjerteinfarkt. Hyperglykemi. Ev. metabolsk acidose, rabdomyolyse og nyresvikt.

Behandling for gruppen: Skyll munnen og spytt ut ved nylig inhalasjon. Ventrikkeltømming og kull hvis indisert.

Følg blodtrykk og puls. Kontinuerlig EKG ved store doser. Ved symptomgivende takykardi kan uselektiv betablokker forsøkes hos ikke-astmatikere. Korriger hypokalemi og metabolsk acidose. Symptomatisk behandling.

Graviditet: Se gruppeomtalen Adrenerge beta-2-reseptoragonister. Forbigående hypoglykemi er rapportert hos nyfødte premature etter beta₂-agonist
behandling av moren. Økning av fosterets hjertefrekvens er påvist ved iv
administrasjon av beta₂-stimulatorer i behandling av premature rier. Salbutamol i store
doser kan hemme uteruskontraksjonen hos fødende. Dyrestudier med høye doser har
vist at beta₂-agonister har gitt typiske klasse-effekter hos fosteret (forlenget drektighet,
ganespalte, forsinket forbeining). Lang klinisk erfaring ved bruk av beta₂-agonister har
ikke gitt holdepunkter for at dette har klinisk betydning ved terapeutiske doser.
Preparatet skal bare brukes ved graviditet hvis fordelen oppveier en mulig risiko.

Se SPC for utdypende og oppdatert informasjon.