Saksagliptin

Felles for Gliptiner (DPP-4-hemmere):

Hemmer enzymet dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) som normalt nedbryter inkretinhormonene glukagonlignende peptid-1 (GLP-1) og glukoseavhengig insulinotropt polypeptid (GIP).

Hemmer DPP-4-aktivitet i plasma i minst 24 timer. Halveringstid for legemidlet og metabolitt i plasma er hhv. 2,5 og 3,1 timer. Metaboliseres hovedsakelig i lever via CYP3A4/3A5. Hovedmetabolitten er også en selektiv, reversibel, kompetitiv DPP-4-hemmer, omtrent halvparten så potent som saksagliptin. Elimineres via nyrer og lever.

Diabetes mellitus type 2 hos voksne for å bedre glykemisk kontroll:

1. Som monoterapi der metformin er uhensiktsmessig pga. intoleranse eller er kontraindisert.
2. I kombinasjon med metformin når diett og fysisk aktivitet i kombinasjon med metformin ikke gir adekvat kontroll.
3. I kombinasjon med sulfonylurea hos pasienter med utilstrekkelig glykemisk kontroll til tross for maksimal tolererbar dose av sulfonylurea, og hvor metformin er uegnet pga. kontraindikasjoner eller intoleranse
4. I kombinasjon med glitazon hos pasienter med utilstrekkelig glykemisk kontroll, og hvor bruk av glitazon er egnet
5. Som oral trippelbehandling med metformin og et sulfonylureapreparat når diett og fysisk aktivitet i kombinasjon med metformin og et sulfonylureapreparat ikke gir adekvat glykemisk kontroll.
6. Som kombinasjonsbehandling med insulin (med eller uten metformin) når denne behandlingen alene sammen med diett og fysisk aktivitet ikke gir adekvat glykemisk kontroll.

Anbefalt dose er 5 mg en gang daglig. Kan tas til eller utenom måltid, når som helst på dagen. Ved uteglemt dose skal dosen tas så snart pasienten husker det. Det må ikke tas dobbel dose i løpet av én dag.

Ingen dosejustering er nødvendig ved mildt nedsatt nyrefunksjon. Dosen bør reduseres til 2,5 mg 1 gang daglig ved moderat eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Brukes med forsiktighet ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon pga. begrenset erfaring. Bør brukes med forsiktighet ved moderat nedsatt leverfunksjon, og anbefales ikke ved alvorlig nedsatt leverfunksjon. Dosejustering er ikke nødvendig ved mild eller moderat nedsatt leverfunksjon. Svært begrenset erfaring med pasienter ≥ 75 år. Ingen data fra behandling av pasienter < 18 år.

Toksisitet: 

Voksne: 400 mg daglig i 2 uker har vært godt tolerert.

Klinikk og behandling: Se Gliptiner (DPP-4-hemmere) nedenfor.

Felles for Gliptiner (DPP-4-hemmere):

Toksisitet for gruppen: Se de enkelte virkestoffene. Begrenset erfaring med overdoser.

Klinikk for gruppen: Hypoglykemi. Kvalme, magesmerte og diaré. Hodepine og svimmelhet. Ev. parestesier, ødem, økte leverenzymer og økt kreatininkinase.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling. Ved større inntak følg blodglukosen.

1. Vanlige: kvalme, hypoglykemi (særlig ved kombinasjon med sulfonylurea), infeksjoner i øvre luftveier, urinveisinfeksjoner, gastroenteritt, hodepine, svimmelhet, tretthet, utslett, dyspepsi, gastritt (ved kombinasjon med metformin).
2. Også rapportert: pankreatitt, smerter i øvre abdomen, myalgi, artralgi, diaré, anoreksi, vekttap, flatulens, perifert ødem (spesielt ved kombinasjon med glitazon), reduksjon i antall lymfocytter, urtikaria, angioødem, dyslipidemi, hypertriglyseridemi (ved kombinasjon med sulfonylurea).

Felles for Gliptiner (DPP-4-hemmere):

Erfaring med bruk hos gravide og ammende mangler.

Se også Perorale blodglukosesenkende midler.

Relativt kontraindisert ved hjertesvikt. Skal ikke brukes av pasienter med diabetes mellitus type 1 eller til behandling av diabetisk ketoacidose. Sikkerhet og effekt av saksagliptin som trippelbehandling i kombinasjon med metformin og glitazon er ikke etablert. Ikke anbefalt ved terminal nyresykdom som krever hemodialyse. Sikkerhet og effekt er ikke etablert for immunsupprimerte pasienter. Pasienter må informeres om karakteristiske symptomer ved akutt pankreatitt, bl.a. vedvarende kraftige magesmerter. Ved mistanke om pankreatitt skal behandling med saksagliptin og ev. andre mistenkte legemidler avsluttes.