Rifampicin

Har baktericid effekt mot den voksende formen av M. tuberculosis ved å hemme bakterienes RNA-syntese.

Rifampicin har effekt på mange mikrobearter, men skal i størst mulig grad forbeholdes tuberkulose for å hindre resistensutvikling. Må alltid anvendes i kombinasjon med andre egnede tuberkulostatika.

Absorpsjonen er meget god ved peroral tilførsel, men reduseres ved samtidig inntak av mat. God penetrasjon til vev og kroppsvæsker, også til cerebrospinalvæsken. Rifampicin metaboliseres i leveren via N-acetyl-1-transferase til aktiv hovedmetabolitt og induserer sin egen metabolisme. De aktive substanser er gjenstand for enterohepatisk resirkulasjon. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces, men også via nyrene, 30 % umetabolisert. Halveringstiden er 2–5 timer.

Tuberkulose. Kan være aktuelt som del av kombinasjonsbehandling ved alvorlige infeksjoner med stafylokokker som endokarditt og infiserte fremmedlegemer og implantater.

• Voksne: 8–10 mg/kg kroppsvekt (maks 600 mg), gitt som en morgendose (helst fastende)
• Barn: 10–15 mg/kg kroppsvekt

Toksisitet: Barn: < 600 mg forventes ingen eller lette symptomer. 100 mg/kg (barn 1–4 år) ga lett forgiftning (misfarging av hud).
Voksne: 10 g ga lett og 12–15 g ga lett til moderat forgiftning.

Klinikk: Kvalme, magesmerter og diaré. Reversibel rødoransje misfarging av hud, urin, saliva og feces. Lett CNS-depresjon. Ansiktsødem, hodepine. Ev. kramper (sjelden), arytmier, nyresvikt og leverpåvirkning. 

Behandling: Ventrikkeltømming og gjentatt kulldosering hvis indisert (enterohepatisk sirkulasjon). Symptomatisk behandling.

Diaré, nedsatt appetitt, magesmerter og utslett. Leverskade viser seg ved vedvarende transaminasestigning. Ved intermitterende bruk og høye enkeltdoser blir kutane og hematologiske bivirkninger både hyppigere og alvorligere, også med systemiske reaksjoner (influensalignende symptomer).

Graviditet: Teratogene effekter er observert i dyreforsøk. Enkelte data har tydet på økt risiko for intrauterin død og misdannelser også hos mennesker, men ubehandlet tuberkulose representerer antagelig en større risiko. Blødninger som følge av hypotrombinemi har vært rapportert hos nyfødte ved bruk i siste del av svangerskapet. Profylakse med vitamin K vil beskytte mot blødningsrisiko. Amming: Overgang til morsmelk er minimal. Kan brukes av ammende.

Overfølsomhet for rifampicin. Ikterus.

Leverfunksjonen bør følges ved mistanke om leversykdom. Bør helst ikke gis til premature og nyfødte. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen.

Rifampicin kan gi rød/orange farging av urin, feces, saliva, sputum, tårer og svette. Kan også sette farge på myke kontaktlinser via tårevæske.