Raltegravir

Antivirale midler

Hemmer hiv-integrase og bidrar til rask nedgang i virusreplikasjon. Relativt lav genetisk barriere mot resistensutvikling.

Halveringstid ca. 9 timer. Glukuronidering via UGT1A1 og er ikke substrat for CYP-enzymer. Skilles hovedsakelig ut via galle i feces. En mindre andel via urin, delvis som glukuronid.

Hiv-1-infeksjon med tegn til immunsvikt, i kombinasjon med andre antiretrovirale legemidler til behandling av hiv-1-infeksjon. Hos behandlingsnaive pasienter har kombinasjon med tenofovir og emtricitabin best dokumentasjon.

400 mg tablett 2 ganger daglig, uavhengig av mat. For behandlingsnaive pasienter eller allerede viralt supprimerte pasienter på annen behandling, kan 2 tabletter á 600 mg (døgndose 1200 mg) tas én gang daglig benyttes.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 800 mg forventes ingen eller lette symptomer.

Klinikk: Begrenset erfaring, se ev. Hiv proteasehemmere.
Kaliumsaltet av virkestoffet kan ev. gi hyperkalemi ved store doser. Har gitt myokardinfarkt i kliniske studier.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling. Vurder å følge elektrolytter og EKG.

Tolereres oftest bra, med færre bivirkninger enn f.eks. efavirenz i sammenlignende studier.

Data fra gravide indikerer ikke potensial for føtal toksisitet. Se generelt for antivirale midler Antivirale midler.