Radium-223 er en alfa-emitterende radionuklid. Aktiv del, radium‑223 (som radium‑223‑diklorid) imiterer kalsium og søker seg selektivt mot skjelettet, danner komplekser med benmineralet hydroksyapatitt og akkumuleres i benvev i områder med høy turnover som skjelettmetastaser. Alfa-stråling er høyenergetisk og skader DNA i nærliggende tumorceller, men har kort rekkevidde (mindre enn 0,1 millimeter), noe som gir lite skade på omkringliggende normalt vev.

Fysisk halveringstid av radium-223 er 11,4 dager. Etter intravenøs injeksjon akkumuleres radium-223 i benvev og skjelettmetastaser. Etter 4 timer gjenfinnes ca. 60% av aktiviteten i skjelettmetastaser. Radium-223 metaboliseres ikke i kroppen. Utskillelsen skjer i feces, 25% av radioaktiviteten er utskilt etter 48 timer.

Monoterapi eller behandling i kombinasjon med gonadotropinfrigjørende hormon (GnRH)‑analog av voksne med metastatisk kastrasjonsresistent prostatakreft (mCRPC) med symptomgivende benmetastaser og ingen kjente viscerale metastaser ved sykdomsprogresjon etter minst 2 tidligere linjer med systemisk behandling av mCRPC (annet enn GnRH‑analoger), eller når annen tilgjengelig systemisk mCRPC‑behandling er uegnet.

Anbefalt dosering av radium-223 er 50 kBq per kg kroppsvekt gitt intravenøst hver 4. uke, totalt 6 injeksjoner. Skal kun administreres og håndteres av personer autorisert til å håndtere radiofarmaka i egnede kliniske omgivelser, og etter at pasienten er vurdert av kvalifisert lege.

Ingen tilfeller er rapportert. Enkeltdoser med aktivitet på opptil 276 kBq pr. kg kroppsvekt viste ingen dosebegrensende toksisitet i en klinisk studie.

Behandling: Generelle støttende tiltak, inkludert overvåking av potensiell hematologisk og gastrointestinal toksisitet.

De vanligste bivirkningene er diaré, kvalme, oppkast og trombocytopeni. De alvorligste bivirkningene er trombocytopeni og nøytropeni.

Graviditet: Se Graviditet og legemidler.

Amming: Se Amming og legemidler.

Se SPC.

Hematologisk vurdering skal utføres før hver dose av radium-223.

Økt risiko for frakturer og mulig økt risiko for død.

Kontraindisert i kombinasjon med abirateronacetat og prednisolon/prednison.

Bivirkninger. Prevensjon.

Xofigo

Se også Behandling med 177Lu-somatostatinreseptoranalog

Lutetium (¹⁷⁷Lu) DOTA-TATE er indisert for behandling av inoperable eller metastatiske, progressive, høyt differensierte (G1 og G2), somatostatinreseptorpositive gastroenteropankreatiske nevroendokrine tumorer (GEP-NET) hos voksne. Indikasjon for behandling avgjøres basert på preterapeutisk PET-undersøkelse med Gallium-68 DOTA-TOC. PER med Gallium-68 DOTA-TOC vil også være sentral undersøkelse for vurdering av behandlingseffekt.

Se spesiallitteratur og DMP for oppdatert preparatomtale Lutathera.

Lutetium -177 (¹⁷⁷Lu) merket DOTA-somatostatinreceptoranalogen, Lutetium(¹⁷⁷Lu)oksodotreotid (¹⁷⁷Lu DOTA-TATE) har høy affinitet for somatostatinreseptorer, særlig type 2. Høyt differensierte nevroendokrine tumores (NET, eller neoplasier; NEN) har høy konsentrasjon av somatostatinreseptorer i sin cellemembran, særlig type 2. Lutetium-177 er et β- avgivende radionuklid med maks. penetreringsområde i vev på 1,7 mm (gjennomsnittlig penetreringsområde på 0,23 mm). ¹⁷⁷Lu DOTA-TATE som bindes til somatostatinreseptorene intenaliseres i cellene, og bestrålingen medfører celledød.

Ved konsentrasjonen som brukes (ca. 10 mikrog/ml totalt, for både frie og radiomerkede former), utøver ikke peptid-oksodotreotidet noen klinisk relevant farmakodynamisk effekt.

Se DMP for oppdatert preparatomtale Lutathera.

Se spesiallitteratur og DMP for oppdatert preparatomtale Lutathera.

De vanligste bivirkningene (se Netter-1 studien) er kvalme (69%) og oppkast (47%), diare (29%), og smerte (26%), spesielt i begynnelsen av infusjonen. Kausaliteten til kvalme/oppkast kompliseres av den emetiske effekten av infusjon av aminosyrer som administreres samtidig for å beskytte nyrene. I ukene mellom og etter behandling sees renal påvirkning og forbigående benmargssuppresjon hos < 50 %; trombocytopeni (25 %), lymfopeni (22,3 %), anemi (13,4 %), pancytopeni (10,2 %). Andre vanlige bivirkninger mellom og etter behandlinger er uttalt tretthet (40 %), hodepine 16 %), muskelrelaterte smerter (29 %), hårtap (11 %) og nedsatt matlyst (13,4 %). På lang sikt (mndr til år) kan sees alvorlig renal påvirkning (< 1 %), alvorlig benmargssuppresjon (myelodysplasi og pancytopeni (< 1 %) og leversvikt (< 1 %).

For utdypende vedrørende benmargstoksisitet, nefrotoksisitet og hormonelle kriser, se SPC.

Se DMP for oppdatert preparatomtale Lutathera.

Se DMP for oppdatert preparatomtale Lutathera.

Bivirkninger. Prevensjon.

Lutathera