Pyridostigmin

Biotilgjengeligheten er 10–20 % ved peroral tilførsel. Maksimal plasmakonsentrasjon etter 1–2 timer. Metaboliseres kun i liten grad. Utskilles via nyrene, hovedsakelig umetabolisert. Halveringstiden er 1–2 timer.

Felles for Primært perifert-virkende antikolinesteraser:

Myasthenia gravis. Antidot til kurare. Tarm og urinblæreatoni.

Individuell. 30–180 mg × 2–4, ev. mer.

Toksisitet: 

Barn: 60 mg til 3-åring ga ingen symptomer.

Voksne: 600–1200 mg ga moderat forgiftning.

Klinikk og behandling: Se Antikolinesteraser nedenfor

Felles for Antikolinesteraser:

Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene. Økt risiko ved alvorlig underliggende hjerte- eller lungesykdom.

Klinikk for gruppen: Kolinerge fenomener er hovedproblemet. Kvalme, brekninger og diare er vanlig. Bradykardi. Økt spyttsekresjon, økt tåreflod, rastløshet, kaldsvette, ansiktsrødme, muskelsvakhet, hypotensjon, hypotermi, miose og dobbeltsyn.

Ved alvorlig forgiftning: Uttalt bradykardi, bronkospasme, dyspné, uttalt bronkialsekresjon, lungeødem, kramper, koma, kolikk, arytmier, respirasjons- og sirkulasjonssvikt.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Atropin ved uttalt kolinerg klinikk. Øvrig symptomatisk behandling.

Felles for Primært perifert-virkende antikolinesteraser:

Økt aktivitet i glatt muskulatur med magesmerter, diare og hyperaktiv blære. Økt spyttsekresjon og svette. Bradykardi. Blodtrykksfall. Bronkospasme. Miose. Økende dose gir økt spytt og svettesekresjon, diaretendens og bronkospasme, samt av og til symptomer fra sentralnervesystemet i form av angst og rastløshet (kolinerg krise). Mageknip, diare og kvalme er de vanligste subjektive og doseavhengige bivirkningene. Ved kolinerg krise (svært sjelden) avtar muskelkraften raskt. Bedring av muskelstyrken ved intravenøs edrofonium (kortvirkende antikolinesterase) tyder på underdosert myasteni, forverring tyder på overdosering av antikolinesterase.

Felles for Primært perifert-virkende antikolinesteraser:

Mekanisk ileus og urinveisobstruksjon. Forsiktighet ved peritonitt, parkinsonisme, epilepsi, bradykardi og hypotensjon.

Graviditet: Begrenset klinisk erfaring med behandling av gravide pasienter med myasthenia gravis har ikke gitt holdepunkter for fosterskade. Amming: Overgang til morsmelk er minimal. Kan brukes av ammende.

Felles for Primært perifert-virkende antikolinesteraser:

Obstruktiv lungelidelse. Overdosering kan gi kolinerg krise; se avsnittet Forsiktighetsregler i omtalen av Antikolinesteraser, samt bivirkninger ovenfor. Anses trygt i svangerskap.

Felles for Primært perifert-virkende antikolinesteraser:

Bivirkninger kan motvirkes ved å redusere dosen. Bivirkninger blir hos mange lettere etter noen tids bruk. Optimal dose bestemmes ut fra effekt og bivirkninger og kan variere over tid. Atropin kan være nyttig.