Prukaloprid

Dihydrobenzofurankarboksamid med gastrointestinal prokinetisk aktivitet. Prukaloprid er en selektiv serotoninreseptoragonist med høy affinitet (5-HT₄), noe som trolig forklarer dets prokinetiske effekter. In vitro ble affinitet til andre reseptorer bare påvist ved konsentrasjoner som er minst 150 ganger høyere enn dets 5-HT₄-reseptoraffinitet.

Absorberes raskt. Oral biotilgjengelighet er > 90 %. Metabolisme er ikke hovedeliminasjonsvei. In vitro er levermetabolisme hos mennesker svært langsom, og kun mindre mengder metabolitter kan finnes. En stor andel av virkestoffet skilles ut uendret (omtrent 60 % av den administrerte dosen i urinen og minst 6 % i feces).

Symptomatisk behandling av kronisk forstoppelse hos voksne der laksativer ikke gir tilstrekkelig lindring.

Prukaloprid 2 mg tabletter, én gang daglig. Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyrefunksjon, nedsatt leverfunksjon og eldre >65 år start med 1 mg 1 gang daglig. Om nødvendig kan dosen økes til 2 mg 1 gang daglig (se under forsiktighetsregler). Pediatrisk populasjon: anbefales ikke til barn og ungdom under 18 år pga. manglende data om effekt og sikkerhet.

Toksisitet:

Barn: < 2 mg forventes ingen eller lette symptomer.

Voksne: < 20 mg forventes ingen eller lette symptomer.

Klinikk: Diaré, magesmerter, kvalme, hodepine og forsterkning av rapporterte bivirkninger.

Behandling: Symptomatisk behandling.

Hodepine og gastrointestinale symptomer (abdominale smerter, kvalme eller diaré) er hyppigst rapportert. Andre vanlige bivirkninger: svimmelhet, tretthet, oppkast, dyspepsi, rektalblødning, flatulens, unormale tarmlyder, pollakisuri. Mindre vanlige bivirkninger: anoreksi, tremor, palpitasjoner, feber, uvelhet.

Bruken frarådes pga. manglende data.

Ved sterkt nedsatt nyrefunksjon (GFR < 30 ml/min.) anbefales dosereduksjon til 1 mg én gang daglig. Ved sterkt nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh-klasse C) anbefales en opppstartdose med 1 mg én gang daglig ved behov. Dersom dosen tolereres godt, kan den økes til 2 mg for å bedre effekten. En bør utvise forsiktighet når en forskriver Resolor til pasienter med alvorlig og klinisk ustabil samtidig sykdom, spesielt ved bruk hos pasienter med tidligere arytmi eller iskemisk kardiovaskulær sykdom. Hvis behandling ikke er effektivt etter 4 ukers behandling, bør pasienten undersøkes på nytt, og fordelene ved fortsatt behandling bør vurderes. Effekten av legemidlet er undersøkt i studier på opptil 3 måneder. Ved langvarig behandling bør fordelene revurderes med jevne mellomrom.

Nedsatt nyrefunksjon som krever dialyse. Tarmperforasjon eller obstruksjon på grunn av strukturell eller funksjonell lidelse i tarmveggen, obstruktiv ileus, alvorlig betennelsestilstand i tarmkanalen, som Crohns sykdom, ulcerøs kolitt og toksisk megakolon/megarektum.