Primidon

Omdannes i leveren til fenobarbital og fenyletylmalonamid. Antiepileptisk effekt skyldes sannsynlig mest fenobarbital. Ikke et førstehåndsmiddel pga. sederende effekt. Ufullstendig dokumentert bl.a. når det gjelder virksomme komponenter (både stoffet selv og metabolitter) og bivirkninger.

Midlet er ikke lenger markedsført i Norge, men brukes hos enkelte pasienter som alternativ til fenobarbital.

Biotilgjengeligheten er 90–100 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres fullstendig i leveren ved CYP2C9 og CYP2C19 til aktive metabolitter som utskilles via nyrene, ca. 15 % aktivt fenobarbital. Halveringstiden for primidon er 3–7 timer. Halveringstiden for aktive substanser er 2–6 døgn.

Generaliserte tonisk‑kloniske anfall, myoklonier og fokale anfall. Brukes lite i Norge.

Vedlikeholdsdosering:

• Voksne: 2,5–5 mg/kg × 2-3 (375-750 mg/døgn)

Lave startdoser: 1–2 mg/kg kroppsvekt per døgn, gradvis økning i løpet av 3–4 uker.

Toksisitet: Individuelle variasjoner.

Barn: 750 mg til 4-åring ga lett til moderat, 4,5 g 2,5-åring ga moderat til alvorlig og 4 g til 14-åring ga lett forgiftning.

Klinikk og behandling: Se Fenobarbital (fenemal). Gjentatt kulldosering anbefales ikke.

Vanligst er døsighet, synsforstyrrelser, nystagmus og ataksi. Se også Fenobarbital.

Overgang til morsmelk er høy. Se generelt om graviditet og amming ved Epilepsi, samt Fenobarbital.

Porfyri.

Klinisk kontroll, serumkonsentrasjonsmåling av metabolitten fenobarbital.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Interaksjoner, bl.a. nedsatt effekt av hormonell antikonsepsjon.