Pramipeksol

Pramipeksol er en ikke-ergolin dopaminagonist med særlig affinitet til D2- og D3-reseptorene i striatum. Gis i tillegg til levodopa når effekten av dette blir for kortvirkende («wearing off», «end of dose») og fører til fluktuasjoner.

Biotilgjengeligheten er 90 % ved peroral tilførsel. Maksimal plasmakonsentrasjon etter 2 timer. Metaboliseres kun i liten grad. Utskilles hovedsakelig via nyrene, 90 % umetabolisert. Halveringstiden er 8–12 timer.

Tabletter: Parkinsons sykdom, alene eller i kombinasjon med levodopa. Restless legs syndrom. Depottabletter: Parkinsons sykdom, alene eller i kombinasjon med levodopa.

Tabletter: Døgndosen tas likt fordelt 3 ganger i døgnet
Depottabletter: Døgndosen gis én gang daglig

• Parkinsons sykdom:
  • Tabletter: Startdose 0,088 mg (88 μg) × 3. Gradvis ukentlig doseøkning. Vanlig vedlikeholdsdose 0,088 (88 μg)–1,05 mg × 3. Maksimal døgndose på 3,15 mg.
  • Depottabletter: Startdose 0,26 mg i én dose. Gradvis ukentlig doseøkning. Vanlig vedlikeholdsdose 0,26–3,15 mg i én dose. Maksimal døgndose på 3,15 mg.
• Restless legs:
  • Startdose 0,088 mg (88 μg) daglig. Kan ev. økes til 0,54 mg daglig. Tas 2–3 timer før sengetid.

Dosereduksjon ved nedsatt nyrefunksjon.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.

Barn: < 0,7 mg forventes ingen eller lette symptomer.

Klinikk: Plutselig innsettende søvn er rapportert ved terapeutisk dose. Svimmelhet, kvalme, somnolens, eksitasjon, hallusinasjoner, hyperkinesi og dystoni. Hypotensjon, takykardi, ev. arytmier.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Sjeldne tilfeller av plutselig inntreffende søvnepisoder uten forutgående varselsymptomer er rapportert ved behandling med pramipeksol og ropinirol. Episodene kan ikke relateres til behandlingens varighet. Pramipeksol kan påvirke synet. Se også Dopaminagonister.

Felles for Dopaminagonister:

Ukontrollert hypertensjon. Alvorlige psykiske forstyrrelser og demens. Alvorlig hjerte- og karsykdom. Hypertoni i relasjon til graviditet eller etter fødsel.

Felles for Dopaminagonister:

Graviditet: Ingen holdepunkter for teratogen effekt av bromokriptin. Begrenset erfaring med nyere stoffer. Amming: Melkeproduksjonen kan hemmes pga. nedsatt prolaktinsekresjon.

Pasienter som behandles med pramipeksol må ikke kjøre bil eller delta i andre aktiviteter hvor nedsatt oppmerksomhet kan medføre risiko for alvorlig skade eller død for dem selv eller andre. Unngå samtidig bruk av alkohol og beroligende (sederende) legemidler. (Risiko for plutselig innsettende søvnepisoder.) Se også Dopaminagonister.

Blodtrykk. Gastrointestinale blødninger. Ved øyesykdom som affiserer retina må nødvendig øyelegekontroll planlegges.

Felles for Dopaminagonister:

Atferdssymptomer på impulskontrollforstyrrelser kan forekomme. Om risiko for fordøyelsesbesvær, ortostatisk hypotensjon og andre bivirkninger. Viktig å ta tablettene/kapslene til maten. Behandlingen kan gjøre tidligere infertile kvinner fertile. Mekaniske prevensjonsmidler bør ev. erstatte p‑piller, fordi disse i visse tilfeller kan indusere hypersekresjon av prolaktin. En viss rebound effekt sees ikke sjelden etter seponering.