Polyheksametylenbiguanid (PHMB) (polyheksanid) er et polymert biguanid. Det er løselig i vann og leveres som en vandig løsning i konsentrasjoner opp til 20 %. Biguanider er sterke baser, og PHMB er sterkt positivt ladet ved fysiologisk pH. Maksimal effekt ses ved pH omkring 6.
Den positive ladningen gjør at PHMB bindes sterkt til negativt ladede fosfolipider, og virkningsmekanismen har tradisjonelt vært beskrevet som skade av cellemembranen og lekkasje av intracellulære bestanddeler. Nyere data tyder imidlertid på at hovedeffekten er at PHMB trenger inn i bakterien, bindes til og kondenserer DNA og stopper celledelingen. Det kan også forklare at noen virus uten membran til en viss grad blir påvirket. PHMB trenger også inn i humane celler, men ikke inn i cellekjernen, og det antas å være grunnlaget for selektiv toksisitet på bakterier.
PHMB har ATC-kode D08AC05 for bruk på hud og S01AX24 for oftalmologisk bruk. Men produkter med PHMB til dermatologisk bruk er i Norge klassifisert som medisinsk utstyr (2026), ikke som legemidler/antiseptika.
PHMB har et bredt antibakterielt spektrum, og hemmer veksten av de fleste bakterier i konsentrasjoner på 5 – 40 mg/L. Gram-positive bakterier er gjennomgående noe mer følsomme (0,5–8 mg/L) enn gram-negative (2–16 mg/L). Pseudomonas aeruginosa og andre pseudomonasarter er mindre følsomme med minste hemmende konsentrasjon (MIC) 10 – 40 mg/L. Noen sopparter krever vesentlig høyere konsentrasjon for å hemmes. Effekten på mykobakterier er usikker. PHMB har effekt på lipofile virus som influensavirus, herpes simplex virus, cytomegalovirus, HIV o.a., men når det gjelder effekt på nakne virus, f.eks. norovirus, humant papillomavirus, adenovirus, hepatitt A virus, parvovirus B19 er effekten mer usikker.
PHMB inaktiveres av såper og andre anioniske tensider som natrium laurylfosfat og visse fortykningsmidler som karbomerer og alginater som brukes i sårgel. Det påvirkes også noe av proteiner og annet organisk materiale.
Sårbehandling
PHMB er rapportert å ha gunstig effekt på kroniske og infiserte sår, og sår med etablert bakteriell biofilm.
Acantamøba-keratitt
Polihexanid fikk markedsføringstillatelse i EU/EØS av European Medicines Agency (EMEA) for behandling av Acantamøba-keratitt i august 2024.
PHMB er normalt godt tolerert, men det kan oppstå hudirritasjon og kontaktallergi. Anafylaksi er svært sjelden (under 1/10.000).
Ved behandling av keratitt opplever over 10 % av pasientene øyesmerter og rødhet.
Det Europeiske Kjemikaliebyrået (ECHA) har klassifisert PHMB som mistenkt kreftfremkallende (Kategori Carc. 2, faresetning H351), og det ble i 2015 forbudt som konserveringsmiddel i kosmetikk. Men dette påvirker ikke bruk av PHMB i de konsentrasjoner som brukes ved sårbehandling (0,1 %).
Det mangler dokumentasjon på at klinisk bruk av PHMB fører til resistensutvikling, men det er påvist redusert følsomhet in vitro ved dyrkning av blant annet S. aureus ved gradvis økende subletale konsentrasjoner. Når bakteriene ikke lenger eksponeres, normaliseres ofte følsomheten igjen.
Det er rapportert at PHMB også kan føre til kryssresistens mot gentamicin hos E. coli in vitro. Tilsvarende er det rapportert redusert følsomhet hos Acantamoeba castellani (9 ganger økning av MIC), ledsaget av en sterkt nedsatt følsomhet for vorikonazol (159 ganger).