Syntetisk opioid som i terapeutiske dose ikke har særlig effekt sentralt. Reduserer peristaltikk og gastrointestinal sekresjon. Øker analsfinktertonus. For kombinasjon av loperamid og simetikon (Imodium Comp) se SPC. Motilitetshemmende midler bør ikke brukes i den akutte fasen av en infeksiøs diaré ettersom ubundet toksin og patogene mikrober fjernes effektivt ved oppkast og diaré. Ved langvarig diaré og spesielt vanskelige toalettforhold, f.eks. under reiser, kan likevel loperamid unntaksvis være nyttig.

Absorberes raskt ved peroral tilførsel. Er gjenstand for stor førstepassasjemetabolisme i leveren til inaktiv metabolitt. Utskilles hovedsakelig i feces via gallen. Halveringstiden er 7–15 timer.

Kroniske diareer hos voksne som har vært adekvat utredet. For rask tarmpassasje etter tarm- eller ventrikkelreseksjon. I spesielle tilfeller symptomatisk ved akutte diareer i tillegg til rehydrering (ved f.eks. hjemreise fra utenlandsopphold).

1. Loperamid:
   1. Kronisk diaré: Voksne: Individuell dosering, fra 2 mg til 12–16 mg daglig. Minste effektive dose skal brukes, denne ligger ofte på 2–4 mg per døgn. Er ikke indisert hos barn under 12 år ved kronisk diaré.
   2. Akutt diaré: Voksne: Initialt 4 mg (2 kapsler), deretter ved behov 2 mg (1 kapsel) etter hver uttømming av diaré. Maksimalt 16 mg (8 kapsler) per døgn. På denne måten vil dosen justeres i henhold til diaréhyppigheten, og man unngår overdosering. Pediatrisk populasjon: Loperamid er ikke anbefalt hos barn under 12 år og er kontraindisert hos barn under 2 år. Barn 5–8 år: 1 mg inntil × 3–4 i maksimalt 3 døgn. Barn 9–12 år: 2 mg inntil × 4 i opptil 5 døgn.
2. Loperamid og simetikon (ved akutt diaré):
   1. Voksne > 18 år: Initialt 2 tabletter, deretter 1 tablett etter hver løs avføring. Døgndosen må ikke overskride 4 tabletter. Maksimal behandlingstid er 2 dager.
   2. Ungdom 12–18 år: Initialt 1 tablett, deretter som for voksne.

Få i terapeutiske doser. Obstipasjon og magesmerter ved for høy eller langvarig dosering. Tretthet, munntørrhet, svimmelhet er mindre hyppig forekommende.

Loperamid

Toksisitet: Spedbarn spesielt følsomme. Barn < 8 mnd: > 0,1 mg/kg til sykehus. Barn 8 mnd–1 år: < 2 mg forventes ingen eller lette symptomer. Barn 1–3 år: < 4 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: 26 mg ga etter ventrikkeltømming ingen symptomer.

Klinikk: Symptomene kan komme etter flere timer. Kvalme, magesmerter og obstipasjon. Svimmelhet, forvirring, hallusinasjoner og CNS-depresjon.
Ved alvorlig forgiftning økt muskeltonus, miose, respirasjonsdepresjon, apné, koma, hyperglykemi, ev. kramper og hjertepåvirkning.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Nalokson ved uttalt CNS- og respirasjonsdepresjon. Gjentatte doser med nalokson er vanligvis nødvendig. Ev. respiratorbehandling. Diazepam ved kramper. Øvrig symptomatisk behandling.

Simetikon

Se silikonforbindelser.

Loperamid er kun symptomatisk behandling for å redusere antall tømninger hos pasienter hvor dette er plagsomt. Måling av fekal kalprotektin skal benyttes til å vurdere effekten av en antiinflammatorisk behandling eller som et diagnostikum for inflammatoriske tilstander i fordøyelseskanalen.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset, men systemisk absorpsjon er liten Amming: Overgang til morsmelk er minimal. Kan brukes av ammende

Forsiktighet bør utvises ved akutt fase av kronisk inflammatorisk tarmsykdom da antidiarémidler kan maskere symptomer. Forsiktighet ved nedsatt leverfunksjon pga. fare for leverencefalopati.

Skal ikke brukes ved alvorlig kolitt. Absolutt kontraindisert ved blodig diaré (dysenteri). Behandlingen skal avbrytes umiddelbart ved tegn på forstoppelse, utspilt abdomen og/eller andre tegn på utilstrekkelig peristaltikk.