Orfenadrin

Felles for Antikolinergika (nevrologi):

Antikolinergika er de eldste antiparkinsonmidler som brukes i dag. De virker best mot skjelving og mindre mot stivhet og langsomhet. Klassifiseres som potensielt trafikkfarlige.

Absorberes raskt ved peroral tilførsel. Metaboliseres nesten fullstendig i leveren. Utskilles via nyrene. Halveringstiden etter enkel dose er ca. 15 timer, etter gjentatt dosering 30–40 timer. Utfyllende data savnes.

Felles for Antikolinergika (nevrologi):

Beskjeden effekt ved Parkinsons sykdom; brukes lite. Ved Legemiddelutløst parkinsonisme kan antikolinergika benyttes, men bør bare brukes i kortere tid pga. risiko for utvikling av andre ekstrapyramidale bivirkninger.

Initialt 50(–100) mg × 2, gradvis økende med 50–100 mg hvert annet døgn til optimal effekt. Vedlikeholdsdose 50–100 mg × 2–3.

Felles for Antikolinergika (nevrologi):

Alle antikolinergika har i prinsippet de samme bivirkninger. De vanligste er tørrhet i munnen, synsforstyrrelser, kvalme, treg vannlating og obstipasjon. Antikolinergika forsinker ventrikkeltømmingen hvilket er uheldig ved samtidig levodopabehandling. Enkelte pasienter, særlig de eldste, kan bli forvirret, hallusinert eller glemsomme ved den relativt høye doseringen som er nødvendig for å få effekt på parkinsonismesymptomene med antikolinergika. Årsaken er at hemningen av det kolinerge system i basale kjerner fører til for liten kolinerg aktivitet i hjernebarken.

Toksisitet: Relativ høy toksisitet. Økt risiko ved hjertesykdom og hos små barn.
Spedbarn: Til sykehus. Barn: Vurder kull ved alle inntak. > 50 mg til sykehus.
Voksne: 1–2 g ga alvorlig forgiftning. Lav terskel for å anbefale kull over terapeutiske doser.

Klinikk: Antikolinerge effekter og hjertepåvirkning dominerer.

• Ved lett til moderat forgiftning: Tretthet, forvirring, munntørrhet, ataksi, hyperrefleksi, kvalme, lett takykardi, mydriasis, dobbeltsyn, uro, urinretensjon, desorientering og hallusinasjoner.
• Ved alvorlig forgiftning: Koma, kramper, respirasjonsdepresjon, bradykardi, AV-blokk, arytmier (supraventrikulær takykardi, ventrikkeltakykardi, VES og torsade de pointes), kardiogent sjokk, hjerneødem og lungeødem. Elektrolyttforstyrrelser (hypokalemi) og leverpåvirkning. Etablert forgiftningsklinikk kan vedvare i flere døgn.

Behandling: Ventrikkeltømming hvis indisert. Ventrikkeltømming kan vurderes etter flere timer (antikolinerg effekt). Gjentatt kulldosering i inntil 24 timer. Fysostigmin er sjelden indisert (kan utløse kramper og arytmier), men kan være aktuelt ved uttalt sentral antikolinerg klinikk som uro og hallusinasjoner i oppvåkningsfasen. Diazepam bør være førstevalg ved uro. Følg EKG. Symptomatisk behandling.

Felles for Antikolinergika (nevrologi):

Ubehandlet urinretensjon. Glaukom–trangvinklet. Gastrointestinal obstruksjon.

Felles for Antikolinergika (nevrologi):

Graviditet: Det foreligger begrenset informasjon om bruk av antikolinergika under svangerskapet. En epidemiologisk studie har pekt på en mulig økt risiko for mindre misdannelser. Det mangler studier som bekrefter eller avkrefter denne mistanken. Amming: Observer barnet for antikolinerge effekter. Teoretisk mulighet for negativ påvirkning av melkeproduksjonen.

Felles for Antikolinergika (nevrologi):

Stor forsiktighet hos eldre. Glaukom (spesielt trangvinkel), prostatahypertrofi, ev. astma, dyspepsi eller hjertearytmi/takykardi, tardive dyskinesier. Seponering må skje langsomt.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen