Olsalazin

Olsalazin er en azoforbindelse av to molekyler 5-ASA. Frigjøres vesentlig i kolon (spaltes av bakterier). Gir større tendens til diaré enn mesalazin, men færre bivirkninger enn sulfasalazin. Gir den høyeste lokale frigjøring av aktiv substans i kolon.

1–3 % absorberes ved peroral tilførsel. Samtidig inntak av mat reduserer absorpsjonen. Metaboliseres i leveren ved acetylering til inaktiv metabolitt. Utskilles via nyrene. Halveringstiden er ca. 1 time. 5-ASA: Som mesalazin.

Ulcerøs kolitt.

500 mg × 2 i forbindelse med måltider; barn ned til 500 mg daglig avhengig av alder og vekt.

Toksisitet: Barn: < 500 mg forventes ingen eller lette symptomer. 1 g til 2-åring ga ingen symptomer.

Klinikk og behandling: Se Aminosalisylsyreforbindelser nedenfor.

Felles for 5-Aminosalisylsyreforbindelser:

Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser. Se de enkelte virkestoffene.

Klinikk for gruppen: Kvalme, brekninger og diaré. Ev. forsterkning av bivirkninger eller symptomer som ved mild salicylatforgiftning, se ev. Acetylsalisylsyre.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Hodepine, diaré, magesmerter, dyspepsi, utslett og artralgier. Mer sjeldent håravfall, bloddyskrasier, perikarditt, forhøyede leverenzymer og pankreatitt.

Felles for 5-Aminosalisylsyreforbindelser:

Ingen av midlene skal brukes ved salisylatintoleranse og sulfasalazin heller ikke ved sulfonamidintoleranse.

Felles for 5-Aminosalisylsyreforbindelser:

Behandling med 5-ASA-forbindelser er trygt ved graviditet og amming. Graviditet: Studier med mesalazin har ikke gitt holdepunkter for teratogen effekt. Det er heller ikke påvist teratogen effekt med sulfonamider (sulfasalazin), men det er vanlig å anbefale forsiktighet ved bruk i siste trimester pga. risiko for hyperbilirubinemi og kjerneikterus hos den nyfødte selv om risikoen synes å være nokså teoretisk. Folsyretilskudd tilrådes ved bruk av sulfasalazin i hele svangerskapet. Amming: Overgang til morsmelk er moderat. Observer barnet for diaré. Sulfasalazin bør unngås til ammende hvis barnet er prematurt eller under en måned gammelt.

Felles for 5-Aminosalisylsyreforbindelser:

5-ASA forbindelser kan i sjeldne tilfeller forårsake nyreskade. Det anbefales derfor årlig vurdering av nyrefunksjonen med måling av s-kreatinin hvis ikke andre forhold tilsier at hyppigere kontroll er nødvendig.

Felles for 5-Aminosalisylsyreforbindelser:

Blodbilde, lever-, pankreas- og nyrefunksjon, hyppigst ved starten av behandlingen.

Felles for 5-Aminosalisylsyreforbindelser:

Pasienten må informeres om at enhver uforklarlig blødning, sår hals, feber og nedsatt allmenntilstand skal rapporteres slik at blodtelling kan bli utført og at legemidlet blir seponert hvis bloddyskrasi mistenkes.