Oksybutynin

Er ved peroral tilførsel gjenstand for betydelig førstepassasjemetabolisme ved CYP3A4 i tarmveggen og i leveren. Delvis aktive metabolitter. Utskilles metabolisert via nyrene. Halveringstiden er 1–3 timer. Transdermal tilførsel skjer ved passiv diffusjon til systemisk sirkulasjon, og metaboliseringen ved CYP3A4 reduseres betydelig. Maksimal serumkonsentrasjon oppnås etter 48 timer, steady state oppnås under andre dosering. Biotilgjengeligheten ved intravesikal tilførsel viser store interindividuelle variasjoner.

Transdermalt: Depotplasteret festes på tørr og intakt hud på abdomen, hofte eller sete. Anbefalt dose er ett depotplaster som skiftes to ganger ukentlig (hver 3.–4. dag). Applikasjonsstedet må varieres. Lokal instillasjon: Se spesiallitteratur.

Er av Direktoratet for medisinske produkter (DMP) definert som risikolegemiddel som bør unngås til pasienter over 65 år.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 10 mg forventes ingen eller lette symptomer. 15 mg til 9-åring ga ingen symptomer.
Voksne: 100 mg ga alvorlig forgiftning. 250–300 mg i løpet av 3 dager ga moderat forgiftning.

Klinikk og behandling: Se Spasmolytika i urologien nedenfor.

Felles for Spasmolytika i urologien:

Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene.

Klinikk for gruppen: Antikolinerge fenomener som uro, forvirring, agitasjon, eksitasjon, hallusinasjoner, kramper, CNS-depresjon, takykardi, palpitasjoner, ev. arytmier. Mydriasis, urinretensjon, munntørrhet, tarmatoni og feber.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Diazepam ved uro, eksitasjon eller kramper. Ev. fysostigmin ved uttalt sentral antikolinerg klinikk. Øvrig symptomatisk behandling.