Neostigmin

Tid for maksimal plasmakonsentrasjon savnes. Metaboliseres i leveren ved hydrolyse via kolinesteraser. Utskilles hovedsakelig via nyrene, 50 % umetabolisert. Halveringstiden er ca. 1 time.

Felles for Primært perifert-virkende antikolinesteraser:

Myasthenia gravis. Antidot til kurare. Tarm og urinblæreatoni.

Individuell.

1. Voksne: Ved alvorlige tilfeller vanligvis 0,5–2 mg hver til hver 3. time subkutant, intramuskulært eller intravenøst
2. Neonatal myasthenia gravis: 0,1–0,2 mg neostigmin × 1–4 subkutant eller intramuskulært, avhengig av muskelsvakheten

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Voksne: 60 mg ga moderat forgiftning.

Klinikk og behandling: Se Antikolinesteraser nedenfor.

Felles for Antikolinesteraser:

Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene. Økt risiko ved alvorlig underliggende hjerte- eller lungesykdom.

Klinikk for gruppen: Kolinerge fenomener er hovedproblemet. Kvalme, brekninger og diare er vanlig. Bradykardi. Økt spyttsekresjon, økt tåreflod, rastløshet, kaldsvette, ansiktsrødme, muskelsvakhet, hypotensjon, hypotermi, miose og dobbeltsyn.

Ved alvorlig forgiftning: Uttalt bradykardi, bronkospasme, dyspné, uttalt bronkialsekresjon, lungeødem, kramper, koma, kolikk, arytmier, respirasjons- og sirkulasjonssvikt.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Atropin ved uttalt kolinerg klinikk. Øvrig symptomatisk behandling.

Felles for Primært perifert-virkende antikolinesteraser:

Økt aktivitet i glatt muskulatur med magesmerter, diare og hyperaktiv blære. Økt spyttsekresjon og svette. Bradykardi. Blodtrykksfall. Bronkospasme. Miose. Økende dose gir økt spytt og svettesekresjon, diaretendens og bronkospasme, samt av og til symptomer fra sentralnervesystemet i form av angst og rastløshet (kolinerg krise). Mageknip, diare og kvalme er de vanligste subjektive og doseavhengige bivirkningene. Ved kolinerg krise (svært sjelden) avtar muskelkraften raskt. Bedring av muskelstyrken ved intravenøs edrofonium (kortvirkende antikolinesterase) tyder på underdosert myasteni, forverring tyder på overdosering av antikolinesterase.

Felles for Primært perifert-virkende antikolinesteraser:

Mekanisk ileus og urinveisobstruksjon. Forsiktighet ved peritonitt, parkinsonisme, epilepsi, bradykardi og hypotensjon.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Har vært brukt ved myasthenia gravis hos et lite antall gravide uten påviselig skadelige effekter på fosteret. Amming: Erfaring med bruk under amming mangler.

Felles for Primært perifert-virkende antikolinesteraser:

Obstruktiv lungelidelse. Overdosering kan gi kolinerg krise; se avsnittet Forsiktighetsregler i omtalen av Antikolinesteraser, samt bivirkninger ovenfor. Anses trygt i svangerskap.

Felles for Primært perifert-virkende antikolinesteraser:

Bivirkninger kan motvirkes ved å redusere dosen. Bivirkninger blir hos mange lettere etter noen tids bruk. Optimal dose bestemmes ut fra effekt og bivirkninger og kan variere over tid. Atropin kan være nyttig.