Nalmefen

Reduserer alkoholinntaket, sannsynligvis ved å modulere kortikale og mesolimbiske funksjoner. Opioidsystemmodulator med antagonistisk aktivitet på µ- og δ-opioidreseptorene og partiell agonistaktivitet på κ-reseptoren. Det er uvisst hvilken betydning denne virkningen opioid κ-reseptoren har. Strukturelt og klinisk virkning antagelig relativt likt naltrekson. Dette inkluderer produsenten informasjon om at nalmefene kan tas ad hoc, mens naltrekson må tas jevnlig. I praksis kan begge preparater brukes på samme måte.

Biotilgjengelighet er ca. 40 %. Metaboliseres hovedsakelig i lever. Gjennomgår en omfattende metabolisering til hovedmetabolitten nalmefen-3-O-glukuronid, primært via UGT2B7-enzymet. En liten andel omdannes til andre metabolitter, inkludert nalmefen-3-O-sulfat som har samme effekt som nalmefen, men denne bidrar sannsynligvis ikke til den farmakologiske effekten. Eliminasjon: renal utskillelse er viktigste eliminasjonsvei for metabolittene. Terminal halveringstid er ca. 12,5 timer.

Reduksjon av alkoholinntak hos voksne pasienter med alkoholproblemer som har et skadelig høyt forbruk av alkohol. Pasientene må være uten fysiske seponeringssymptomer og ikke trenge umiddelbar avrusning.

Legemidlet tas ved behov de dagene det er risiko for alkoholinntak.

1 tablett (18 mg) 1–2 timer før forventet alkoholinntak. Hvis pasienten har begynt å drikke alkohol uten å ta legemidlet, bør det tas så raskt som mulig. Maksimaldose er 1 tablett (18 mg) per dag. Tablettene skal svelges hele, skal ikke deles eller knuses.

Kliniske data for nalmefen under randomiserte kontrollerte betingelser er tilgjengelig over en periode på 6–12 måneder. Forsiktighet anbefales dersom legemidlet forskrives for mer enn 1 år.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Nalmefen er et derivat av naltrekson og er en langtidsvirkende opioidantagonist. Enkeltdoser på 450 mg og daglig dose på inntil 90 mg/dag har vært godt tolerert.

Klinikk og behandling: Se Naltrekson.

Svært vanlige: kvalme, svimmelhet, søvnløshet og hodepine. Vanlige: nedsatt appetitt, forvirring, rastløshet, nedsatt libido, somnolens, tremor, parestesi, hypoestesi, takykardi, palpitasjoner, munntørrhet, hyperhidrose, muskelspasmer, asteni, uvelhet Ukjent frekvens: hallusinasjoner, dissosiasjon.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Amming: Opplysninger mangler.

Hvis opioider er påkrevet i en akuttsituasjon, må dosen som alltid titreres individuelt. Nalmefen bør midlertidig ikke tas 1 uke før forventet bruk av opioider, f.eks. hvis opioidanalgetika kan bli brukt under planlagt kirurgi. Forsiktighet anbefales dersom legemidlet forskrives til pasienter med komorbid psykisk sykdom som f.eks. alvorlig depresjon. Det er begrenset erfaring hos pasienter med en sykehistorie med krampeanfall, inkludert kramper pga. alkoholabstinens. Forsiktighet anbefales for pasienter med lett eller moderat nedsatt leverfunksjon eller lett eller moderat nedsatt nyrefunksjon, f.eks. med hyppigere monitorering. Forsiktighet anbefales også dersom legemidlet forskrives til pasienter ≥ 65 år grunnet begrensede kliniske data.

Tidligere opplevd akutt alkoholabstinens. Samtidig bruk av opioider eller opioidanalgetika. Bruk hos pasienter som er eller nylig har vært opioidavhengige. Pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh klassifisering) eller alvorlig nedsatt nyrefunksjon (eGFR < 30 ml/min).