Mykofenolat

Immunsuppressivt middel med effekt på T‑ og B‑lymfocytter. Hemmer inosinmonofosfatdehydrogenase og derved syntesen av guanosinnukleotid, DNA og celleproliferasjon. Fordi proliferasjonen av T‑ og B‑lymfocytter er avhengig av nysyntesen av puriner, mens andre celletyper kan utnytte andre veier, har mykofenolat relativt spesifikk effekt på T‑ og B‑lymfocytter.

Biotilgjengelighet ca. 95 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i leveren. Er gjenstand for enterohepatisk resirkulasjon. Halveringstid 16–18 timer.

Profylaktisk mot rejeksjon etter organtransplantasjon. Anvendelse ved autoimmune sykdommer som SLE og Wegeners granulomatose men også uspesifikke immunopatier kan også være aktuelle behandlingsområder, og spesielt ved nyreaffeksjon knyttet til disse sykdommene, er også i noen grad etablert.

I henhold til transplantasjonsprotokoller hos organtransplanterte. Behandlingen skal startes og vedlikeholdes av spesialister innen transplantasjon.

Felles for Selektive immunsuppressiver:

Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser.

Klinikk for gruppen: Selektiv immunsuppresjon, beinmargsdepresjon og økt infeksjonsrisiko er hovedproblemet (se virkningsmekanisme for de enkelte virkestoffene). Hud- og slimhinnereaksjoner. Levertoksisitet. Smerter ved injeksjonsstedet. Allergiske reaksjoner, også forsinkede og alvorlige. Forsterkning av øvrig rapporterte bivirkninger.

Behandling for gruppen: Symptomatisk behandling. Hematologisk oppfølging.

De vanligste er diaré, kvalme og brekninger, leukopeni, trombocytopeni, økt risiko for infeksjoner. Sirkulasjonsforandringer: Hypertoni, trombose, atrieflimmer. Gastrointestinal betennelse med blødninger og perforasjoner forekommer relativt ofte (hos ca. 1–2 %). Det er rapportert utvikling av bronkiektasier hos pasienter som bruker mykofenolat, men det ser ut til å ha sammenheng med samtidig hypogammaglobulinemi.

Forsiktighet hos pasienter med aktiv mage‑ og tarmsykdom.

Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2014) om risiko for hypogammaglobulinemi og bronkiektasi (CellCept).

Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2015) om alvorlig risiko for teratogenisitet (CellCept).

Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2018) med endrede anbefalinger om bruk av prevensjon.

Graviditet: Begrenset klinisk erfaring. Dyreforsøk har vist misdannelser og andre skadelige effekter på reproduksjon. Frarådes derfor benyttet av kvinner som ønsker å bli gravide.

Amming: Bruk hos ammende frarådes pga. stoffets immunsuppressive effekt.

Blodbildet, spesielt nøytropeni. Plasmakonsentrasjonsmåling kan være nyttig for dosejustering og utføres ved Avdeling for Medisinsk Biokjemi ved Oslo Universitetssykehus, Rikshospitalet. Trough konsentrasjonen (C0) er dårlig korrelert med bivirkninger. Ved usikkerhet anbefales det derfor at man estimerer arealet under kurven (AUC) for mykofenolat ved å måle konsentrasjonen umiddelbart før medikamentinntak (C₀) og deretter 30 minutter og 120 minutter etter medikamentinntak. AUC kan estimeres ved hjelp av kalkulator som ligger tilgjengelig på OUS Mykofenolat-AUC. Kalkulatoren er kun validert for mykofenolatmoffetil og kan derfor ikke benyttes for pasienter som bruker mykofenolsyre.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Prevensjon. Muligheter for interaksjoner.