Moksonidin

Se også Sympatikushemmere

Imidazolinderivat. Stimulerer selektivt I₁-imidazolinreseptorer i binyremargen og i hjernestammen med derav følgende redusert aktivitet i de sympatiske nerver. Adrenerg stimulering av hjertet og systemisk vaskulær motstand reduseres. Moksonidin har relativt lav affinitet for alfa-2-reseptorene. Moksonidin brukes i behandling av hypertensjon.

En randomisert studie på bruk av moksonidin i behandling av hjertesvikt ble avbrutt p.g.a. økt mortalitet. Medikamentet bør derfor ikke benyttes i behandling av hjertesvikt.

Biotilgjengeligheten er 80–90 % ved peroral tilførsel. 10–20 % metaboliseres i leveren til svakt aktive metabolitter. 50–70 % utskilles uendret via nyrene. Halveringstiden er 2–3 timer.

Hypertensjon.

1. Voksne: Initialt 0,2 mg om morgenen. Om nødvendig kan dosen økes til 0,4 mg daglig etter tre uker, enten som enkeltdose eller fordelt på to doser. Dosen kan ev. økes til 0,6 mg etter ytterligere 3 uker. Høyere daglig dose enn 0,6 mg og høyere enkeltdose enn 0,4 mg bør ikke gis. Hos pasienter med moderat nedsatt nyrefunksjon er maksimal daglig dose 0,3 mg og maksimal enkeltdose 0,2 mg.
2. Barn: Ingen erfaring ved bruk til barn under 15 år.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 0,2 mg forventes ingen symptomer. 0,3 mg til 3-åring ga lett forgiftning.

Klinikk: Hypotensjon, bradykardi, AV-blokk, hypotermi, respirasjonsdepresjon og CNS-depresjon. Ev. paradoksal hypertensjon.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Vurder atropin før ventrikkeltømming (risiko for vagusstimulering). Symptomatisk behandling.

Munntørrhet (spesielt i begynnelsen av behandlingen), hodepine, asteni, hypotensjon, svimmelhet, kvalme og søvnforstyrrelser er relativt vanlige bivirkninger. Sedasjon og svakhet i underekstremitetene er sjeldne.

Graviditet: Klinisk erfaring mangler.

Amming: Opplysninger vedrørende amming mangler.

Selv om moksonidin ikke antas å påvirke evnen til å kjøre bil eller betjene maskiner direkte, må man være oppmerksom på at svimmelhet, hypotensjon og sedasjon kan forekomme hos enkelte.

Skal ikke brukes ved syk sinusknutesyndrom, AV-blokk grad II eller III, ved alvorlig bradykardi eller ved sterkt nedsatt nyrefunksjon. Hjertesvikt.

Nyrefunksjon før start av behandling.

Selv om det ikke er observert «rebound effect» etter seponering, anbefales gradvis nedtrapping.

Kan forsterke effekten av alkohol og sedativa/hypnotika.