Mirabegron

Felles for Adrenerge beta-3-reseptoragonister:

Selektive β₃-adrenerge reseptoragonister. Ved å stimulere β₃-reseptorer i blærens detrusormuskulatur, induseres muskelavslapning under fyllingsfasen. Dette øker blærens lagringskapasitet uten å påvirke trykket ved vannlating (miksjon).

Biotilgjengeligheten er ca. 30 % ved peroral tilførsel. Omdannes delvis via CYP-enzym-metabolisme og delvis ved glukuronidering. Ca. 45 % utskilles umetabolisert i urin. Halveringstiden er ca. 50 timer.

Felles for Adrenerge beta-3-reseptoragonister:

Symptomatisk behandling av overaktiv blære (OAB) hos voksne med symptomer som hastverksinkontinens, hyppig vannlating og sterk vannlatningstrang. Mirabegron er også indisert for nevrogen detrusoroveraktivitet hos barn over 3 år.

Doseres en gang daglig. Normal dose er 50 mg daglig. Kan tas med eller uten mat. Tablettene er depottabletter og bør derfor ikke knuses eller tygges.

Felles for Adrenerge beta-3-reseptoragonister:

Vanlige bivirkninger inkluderer urinveisinfeksjoner, hodepine, diaré, kvalme og svimmelhet. For mirabegron er det rapportert om takykardi/palpitasjoner og økt blodtrykk.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Inntil 300 mg per dag i 10 dager ga takykardi og hypertensjon. Enkeltdose på 400 mg ga takykardi.

Klinikk: Forventer takykardi, hypertensjon, hudutslett, ev. arytmier og leverpåvirkning. Se også Spasmolytika i urologien.

Behandling: Se Spasmolytika i urologien nedenfor.

Felles for Spasmolytika i urologien:

Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene.

Klinikk for gruppen: Antikolinerge fenomener som uro, forvirring, agitasjon, eksitasjon, hallusinasjoner, kramper, CNS-depresjon, takykardi, palpitasjoner, ev. arytmier. Mydriasis, urinretensjon, munntørrhet, tarmatoni og feber.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Diazepam ved uro, eksitasjon eller kramper. Ev. fysostigmin ved uttalt sentral antikolinerg klinikk. Øvrig symptomatisk behandling.

Felles for Adrenerge beta-3-reseptoragonister:

Overfølsomhet for virkestoffet eller hjelpestoffer. Mirabegron er kontraindisert ved alvorlig ukontrollert hypertensjon (systolisk ≥ 180 mmHg og/eller diastolisk ≥ 110 mmHg).

Felles for Adrenerge beta-3-reseptoragonister:

• Graviditet: Begrenset mengde data. Bruk anbefales ikke under graviditet eller hos kvinner i fertil alder som ikke bruker prevensjon.
• Amming: Det er ukjent om legemidlene går over i morsmelk. Risiko for barnet kan ikke utelukkes, og bruk bør derfor unngås under amming.

Felles for Adrenerge beta-3-reseptoragonister:

Bør brukes med forsiktighet hos pasienter med:

• Kjent hypertensjon (gjelder mirabegron, der blodtrykk bør måles før oppstart og følges regelmessig).
• Alvorlig nedsatt lever- eller nyrefunksjon.
• Pasienter med blæreobstruksjon
• Pasienter som samtidig bruker antikolinerge legemidler mot overaktiv blære.

Felles for Adrenerge beta-3-reseptoragonister:

Mirabegron er en moderat hemmer av CYP2D6, noe som kan øke plasmakonsentrasjonen av legemidler som i stor grad metaboliseres via dette enzymet (f.eks. metoprolol eller trisykliske antidepressiva). Vibegron har færre kjente klinisk relevante enzyminteraksjoner.

Felles for Adrenerge beta-3-reseptoragonister:

Pasienten bør informeres om at full effekt ofte først oppnås etter 4–8 ukers behandling.