Spesifikk benzodiazepinantagonist. Etter intravenøs injeksjon bindes midlet raskt og reversibelt til benzodiazepinreseptorene i sentralnervesystemet i konkurranse med agonistene. Gir redusert benzodiazepineffekt allerede etter et halvt til ett minutt. Flumazenil gir selv ingen stimulering av reseptorene. Flumazenil har ingen effekt ved GABA-erge midler som ikke interagerer med benzodiazepinreseptoren (som f.eks. barbiturater).

Virketid vanligvis 30–60 minutter. Metaboliseres raskt og fullstendig i leveren, sannsynligvis av P450-isoenzymer. Inaktive metabolitter. Utskilles via nyrene. Halveringstiden er 40–80 minutter.

Reversering av uønskede benzodiazepineffekter. Klinisk påvisning av inntatt intoksikasjonsstoff. (Se også Flumazenil i antidotlisten).

Dosen titreres til ønsket effekt. Initialt 0,1–0,2 mg intravenøst, siden 0,1 mg/minutt til ønsket effekt. Totaldose vanligvis 0,5–1,0 mg hos voksne. Etter intoksikasjoner ev. titrering til 2,0 mg. Pediatrisk populasjon: Barn > 1 år: For reversering av våken sedasjon indusert med benzodiazepiner: 10 µg/kg (opptil 200 µg) intravenøst i løpet av 15 sekunder. Hvis ikke tilstrekkelig effekt i løpet av ytterligere 45 sekunder, kan dosen ved behov gjentas med 60 sekunders intervaller (maksimalt 4 ganger), opptil en totaldose på 50 µg/kg eller 1 mg, alt etter hvilken dose som er lavest. Kan eventuelt gis med forsiktighet til barn under 1 år (manglende klinisk erfaring).

Graviditet: Begrenset klinisk erfaring. Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler.

Oftest er det ønskelig å få pasienten våken uten å tape den beroligende og angstdempende effekten. Hurtig og fullstendig reversering kan gi angstanfall og provosere krampeanfall fordi antikonvulsiv effekt oppheves. Pga. den raske eliminasjonen av flumazenil i forhold til benzodiazepinene kan pasienter med høyt benzodiazepinnivå i kroppen bli dypt sedert på ny uten tilførsel av legemidler. Pasienter som har fått flumazenil, må derfor observeres nøye og ev. gis gjentatte doser ved behov. Ved blandingsintoksikasjoner er det ofte lite hensiktsmessig å reversere benzodiazepineffekten fullstendig. Hos pasienter med symptomer på alvorlige intoksikasjoner med trisykliske antidepressiva eller andre legemidler som senker krampeterskelen, bør flumazenil ikke benyttes.

Flumazenil kan øke faren for kramper og bør ikke brukes hos pasienter som behandles med benzodiazepiner for kramper.

Se Buprenorfin–nalokson, Oksykodon–nalokson og Nalokson i antidotlisten.

Et semisyntetisk morfinderivat og en spesifikk opioidantagonist som virker kompetitivt på opioidreseptorer. Det har svært høy affinitet til opioidreseptorene og fortrenger derfor både opioidagonister og partielle antagonister. I fravær av opioider har det praktisk talt ingen farmakologisk aktivitet. Forhindrer bl.a. opioidindusert obstipasjon ved å blokkere opioide analgetikas virkning på opioidreseptorer lokalt i tarmen.

Uttalt førstepassasjemetabolisme i leveren ved glukuronidering. Utskilles via nyrene. Halveringstiden er ca. 1 time (ca. 3 timer hos nyfødte). På grunn av lokal depoteffekt vil virketiden være lenger ved intramuskulær og subkutan administrasjon enn ved intravenøs administrasjon. Avhengig av dose og administrasjonsmåte vil virketiden variere mellom 45 minutter og 4 timer.

Fullstendig eller delvis reversering av CNS- og spesielt respirasjonsdepresjon, forårsaket av opioider. Diagnostisering og behandling av mistenkt akutt overdosering eller forgiftning med opioider. Fullstendig eller delvis reversering av respirasjons- og annen CNS-depresjon hos nyfødte hvor mødrene har fått opioider.

Fullstendig eller delvis reversering av CNS- og spesielt respirasjonsdepresjon, forårsaket av opioider:

1. Voksne: Doseringen bestemmes individuelt for å oppnå optimal respiratorisk respons under vedlikehold av adekvat analgesi. 0,1–0,2 mg (ca. 1,5–3 μg/kg) intravenøst er vanligvis tilstrekkelig. Siden virkningen av mange opioider varer lenger enn virkningen av nalokson, må pasientene være under konstant overvåking og gjentatte doser nalokson gis hvis nødvendig.
2. Barn: Til å begynne med 0,01–0,02 mg/kg intravenøst med intervaller på 2–3 minutter inntil tilstrekkelig respirasjon og bevissthet er oppnådd. Ytterligere doser kan være nødvendig med 1–2 timers intervaller, avhengig av pasientens respons, dosen og virkningstiden til det administrerte opioidet.

Diagnostisering og behandling av mistenkt akutt overdosering eller forgiftning med opioider:

1. Voksne: 0,4 mg intravenøst. Barn: Vanligvis 0,01 mg/kg intravenøst. Gjentatt dose vurderes hvert 1.–3. minutt inntil normal respirasjon (totaldosen titreres etter klinisk effekt), ved manglende effekt bør diagnosen revurderes. Deretter gis 1–2 ganger initialdosen intramuskulært eller ev. subkutant (0,4–0,8 mg til voksne). Etter intravenøs injeksjon kommer virkningen etter 30–60 sekunder, og den varer 45–60 minutter. Dosen må derfor ofte gjentas, særlig ved eksponering for langtidsvirkende opioider (f.eks. metadon). Etter intramuskulær injeksjon kommer virkningen etter 10 minutter, og den varer ca. 2–3 timer. Ved subkutan injeksjon kan ev. virkningen komme enda senere. Kan også gis som kontinuerlig infusjon: 0,1–0,8 mg/time i natriumklorid 9 mg/ml til voksne.

Reversering av respirasjons- og annen CNS-depresjon hos nyfødte hvor mødrene har fått opioider:

1. Vanlig dose er 0,01 mg/kg nalokson intravenøst. Dersom ikke tilfredsstillende effekt, kan injeksjonen gjentas med intervaller på 2–3 minutter. Dersom intravenøs administrering ikke er mulig, kan nalokson også injiseres intramuskulært (initialdose 0,01 mg/kg).

Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: V03AB15

Toksisitet: Lav akutt toksisitet. Ikke fare for forgiftning ved peroral eksponering.
Voksne: 10 mg i.v., 5,4 mg/kg bolusdose og infusjon på 4 mg/kg/time har vært godt tolerert i kliniske forsøk.

Klinikk: Forsterkning av rapporterte bivirkninger. Nalokson kan utløse abstinenser hos opioidavhengige personer.

Behandling: Symptomatisk behandling. Diazepam mot utløste abstinenser.

Graviditet: Erfaring mangler med bruk i 1. trimester. Amming: Opplysninger mangler.

Nalokson må gis med forsiktighet til pasienter som har fått høye doser opioider eller er fysisk avhengige av opioider. For rask reversering av opioideffekten kan forårsake et akutt abstinenssyndrom hos slike pasienter. Hypertensjon, hjertearytmier, lungeødem og hjertestans er beskrevet. Dette gjelder også nyfødte barn av slike pasienter. Vanligvis er det mulig å reversere respirasjonsdepresjon uten å utløse kraftige abstinenssymptomer ved å titrere seg fram og ikke fullstendig reversere opioideffekt. Ved kramper gis diazepam 5–10–20 mg i.v. til voksen (barn 0,1–0,2 mg/kg i.v.). Alvorlige kardiovaskulære bivirkninger, som f.eks. ventrikulær takykardi og flimmer har oppstått hos postoperative pasienter etter administrering. Bør derfor brukes med forsiktighet hos eldre pasienter med kardiovaskulær sykdom eller hos pasienter som bruker potensielt kardiotoksiske legemidler.

Overfølsomhet overfor nalokson eller overfor ett eller flere av hjelpestoffene.

Etter intravenøs injeksjon av nalokson bør pasienten være symptomfri i minimum 6 timer etter siste dose før overvåkningen avsluttes. Hvis observasjon ikke er mulig, vurderes en intramuskulær eller ev. subkutan bolusdose.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Se Buprenorfin–nalokson, Oksykodon–nalokson og Nalokson i antidotlisten.

Er det samme legemiddelet som nalokson, men laget i en form og med en administrasjonsmåte som gjør det hendig til bruk i nødsituasjoner for personer med liten eller ingen opplæring. Det er gitt til brukere, pårørende, politi og fengsel som en del av Nasjonal overdosestrategi. Opplæring blir alltid tilbudt ved utdeling. Denne opplæringen innbefatter hjerte-lunge redning og opplysninger om å ringe 113.

Semisyntetisk morfinderivat, spesifikk opioidantagonist med svært høy affinitet for opioidreseptorer og fortrenger derfor både opioidagonister og partielle antagonister.

Rask absorpsjon, halveringstid 1,4 timer ved 2 mg intranasal dose. Rask metabolisme i lever, hovedsakelig ved glukuronidkonjugering. Utskillelse i urin.

Voksne og ungdom ≥14 år: Akuttbehandling ved kjent eller mistenkt opioidoverdose, manifestert ved respirasjonsdepresjon og/eller CNS-depresjon, både i og utenfor helseinstitusjoner/medisinske miljøer. Kan gis av andre enn helsepersonell, fortrinnsvis etter opplæring. Erstatter ikke medisinsk nødhjelp. Se SPC.

Voksne og ungdom ≥14 år: 1 dose/nesespraybeholder (1,8 mg) gis i 1 nesebor. I noen tilfeller er det nødvendig med ytterligere doser. Maks. dose er situasjonsbetinget. Hvis pasienten ikke reagerer, skal 2. dose gis etter 2-3 minutter. Hvis pasienten reagerer på 1. administrering, men deretter får respirasjonsdepresjon igjen, skal 2. dose gis umiddelbart. Ytterligere doser skal gis vekselvis i neseborene, og pasienten skal overvåkes inntil nødhjelp kan gis. Ambulansepersonell kan gi ytterligere doser iht. lokale retningslinjer. Spesielle pasientgrupper:

Barn <14 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Data mangler.

Administrering: Til nasal bruk. Skal gis raskest mulig for å unngå skade på CNS eller dødsfall. Inneholder kun 1 dose og skal derfor ikke primes eller testes før administrering. Se detaljert bruksanvisning i pakningsvedlegget og hurtigstartguide på baksiden av blisterpakningen.

Se SPC.

Riktig bruk: Kan gis av personer som ikke er helsepersonell, og som har fått opplæring. Personer som kan komme til å gi preparatet, skal instrueres i riktig bruk, samt i viktigheten av å søke medisinsk hjelp. Erstatter ikke medisinsk nødhjelp, men kan brukes i stedet for i.v. injeksjon, når i.v. tilgang ikke er umiddelbart tilgjengelig. Beregnet for å gis som del av gjenopplivningsintervensjon ved mistenkt overdose, trolig i en ikke-medisinsk situasjon hvor opioider kan være involvert eller mistenkt. Forskriver skal derfor ta nødvendige forholdsregler for å sikre at pasient og/eller enhver person som kan komme til å gi preparatet, forstår indikasjonene og bruken fullstendig. Forskriver skal beskrive symptomene på opioidoverdose, som CNS- eller respirasjonsdepresjon, indikasjon og instruksjoner for bruk iht. opplæringsveiledningen. Overvåkning: Pasienter med tilfredsstillende respons må overvåkes nøye. Noen opioider kan ha lengre virketid enn nalokson. Det kan gi tilbakefall av respirasjonsdepresjon og ytterligere doser kan være nødvendig. Effektivitet: Reversering av buprenorfinindusert respirasjonsdepresjon kan være ufullstendig. Ved ufullstendig respons bør det gis mekanisk respirasjonsstøtte. Intranasal absorpsjon og effekt kan være endret ved skadet neseslimhinne og septumdefekter. Nyfødte: Opioidabstinens kan være livstruende hos nyfødte hvis det ikke oppdages og behandles riktig. Mulige symptomer: Kramper, overdreven gråting og hyperaktive reflekser. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ved behov for å reversere virkningen av opioider skal det advares mot å kjøre, bruke maskiner eller delta i andre aktiviteter som krever fysisk eller mental anstrengelse i minst 24 timer.

Se SPC.

Vanlige bivirkninger er, som ved opioidabstinenser, svimmelhet, hodepine, takykardi, hypotensjon, hypertensjon, kvalme.

Fra omtale av Nalokson:

Toksisitet: Lav akutt toksisitet. Ikke fare for forgiftning ved peroral eksponering.
Voksne: 10 mg i.v., 5,4 mg/kg bolusdose og infusjon på 4 mg/kg/time har vært godt tolerert i kliniske forsøk.

Klinikk: Forsterkning av rapporterte bivirkninger. Nalokson kan utløse abstinenser hos opioidavhengige personer.

Behandling: Symptomatisk behandling. Diazepam mot utløste abstinenser.

Overfølsomhet overfor nalokson eller overfor ett eller flere av hjelpestoffene.