Mianserin

Merk: Preparatet Tolvon^® utgikk i 2020.

Felles for Reseptorantagonister (antidepressiver):

Utøver antidepressiv virkning vesentlig ved blokkering av hemmende presynaptiske alfa-2-reseptorer, særlig på noradrenerge, men til dels også på serotonerge synaptiske terminaler. Øker dermed frigjøring av noradrenalin, som bl.a. stimulerer serotonerge nevroner via alfa-1-reseptorer (som delvis blokkeres av mianserin, i mindre grad av mirtazapin). Neglisjerbar virkning på monoaminopptak og på kolinerge reseptorer, og ingen MAO-hemmende virkning. Relativt sterk antihistaminvirkning (H₁-reseptorblokade). Spesielt mirtazapin har også sterkt hemmende virkning på postsynaptiske serotonerge 5-HT₂A-, 5-HT₂C- og 5-HT₃-reseptorer, og vil derved redusere kvalme og seksuelle bivirkninger som stimulering av disse reseptorene kan gi. Begge midlene har betydelig, men forbigående sedativ-hypnotisk virkning.

Biotilgjengeligheten er 20–30 % ved peroral tilførsel. Er gjenstand for førstepassasjemetabolisme i leveren ved CYP2D6. Aktive metabolitter. Utskilles via nyrene og via gallen i feces i like store mengder. Halveringstiden, se tabell: Halveringstider, sedativ og antikolinerg effekt.

Mianserin egner seg best ved depresjoner preget av angst, rastløshet og søvnvansker. Brukes i dag sjelden som monoterapi ved depresjoner, men heller for å forsterke virkningen av TCA, SSRI, SNRI eller moklobemid der disse alene ikke har hatt tilfredsstillende effekt, eller pasienten fortsatt er plaget av insomni eller angst.

Voksne: Som monoterapi gis initialt 30 mg om kvelden, gradvis økende til 60–90 mg eller unntaksvis mer. Som tillegg til andre antidepressiver: 30–60 mg om kvelden.

Pediatrisk populasjon: Anbefales ikke til barn og ungdom under 18 år pga. mangel på data vedrørende effekt og sikkerhet.

Toksisitet: Få tilfeller av alvorlig forgiftning rapportert. Individuell variasjon.
Barn: < 50 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: < 300 mg forventes ingen eller lette symptomer. 200–900 mg ga lette symptomer i de fleste tilfeller (flere var dekontaminert). 13–15 mg/kg og 900 mg ga alvorlig forgiftning.

Klinikk: Ved lett forgiftning svimmelhet, ataksi, kvalme og lett CNS-depresjon.
Ved moderat og alvorlig forgiftning taky- eller bradykardi, AV-blokk (I-III), arytmier, hypo- eller hypertensjon, koma og eventuelt kramper.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull relativt sjelden indisert. Symptomatisk behandling. Følg EKG ved store doser (> 900 mg hos voksne).

Felles for Reseptorantagonister (antidepressiver):

Lite bivirkninger bortsett fra initial søvnighet, som er meget vanlig. Av og til sees hodepine, svimmelhet, tremor, kvalme, obstipasjon, vektøkning og munntørrhet. Mange opplever økt matlyst som bivirkning av disse medikamentene. Det kan derfor være hensiktsmessig å bruke dem ved depresjoner preget av appetittløshet og vektnedgang, enten i monoterapi eller som tilleggsbehandling. Begge legemidlene kan i sjeldne tilfeller gi bloddyskrasier, vanligst etter 4–6 ukers behandling. Influensalignende symptomer er sett ved bruk av mirtazapin.

Graviditet: Begrenset klinisk erfaring.

Amming: Overgang til morsmelk er liten. Se også G8 A.

Felles for Reseptorantagonister (antidepressiver):

Forsiktighet tilrås hos pasienter med lever- eller nyresvikt og hos eldre.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

metodebok.no Laboratorietjenester (OUS). Analyser farmakologi inkl legemidler og farmakogenetiske analyser.

Felles for Reseptorantagonister (antidepressiver):

Både mianserin og mirtazapin kan institueres med 30 mg om kvelden som startdose. Denne dosen er vanligvis tilstrekkelig for mirtazapin, men mianserin bør trappes opp til 90 mg om kvelden i løpet av en uke når dette midlet brukes som monoterapi. Ved manglende effekt etter 4 uker, bør dosene økes til 45–60 mg mirtazapin eller 120–150 mg mianserin, fremdeles gitt som en kveldsdose. Fører heller ikke dette frem etter ytterligere 2 uker, bør en vurdere å seponere midlene eller kombinere dem med andre midler.