Metolazon

Sulfonamid med tiazidlignende diuretisk effekt, hemmer reabsorpsjon av natrium og klorid (hemmer Na⁺-Cl^--kotransportør) primært i distale tubuli, fører til økt utskillelse av natrium og vann, men sekundært også kalium-, magnesium- og hydrogenioner. I motsetning til klassiske tiazider beholdes den diuretiske effekten også ved nedsatt nyrefunksjon. Påvirker i liten grad eGFR og kan brukes hos pasienter med redusert eGFR. Synergistisk effekt i kombinasjon med slyngediuretika (hemmer natriumreabsorpsjon i forskjellige deler av nefronet).

God peroral absorpsjon (ca. 65 %). Den diuretiske effekten inntrer etter ca. 1 time, halveringstid 8–14 timer, utskilles primært i urin (80 %), resten metaboliseres.

Ødemer hos nyresviktpasienter. Resistente ødemer hos hjertesviktpasienter i kombinasjon med slyngediuretika.

Startdose og vanlig vedlikeholdsdose: 2,5 mg x 1. Kan økes til 10 mg x 1.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 10 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: < 0,7 mg/kg forventes ingen eller lette symptomer.

Klinikk: Væske- og elektrolyttforstyrrelser er hovedproblemet. Økt diurese. Sekundært til væske- og elektrolyttforstyrrelser for eksempel tørste, kvalme, brekninger, desorientering, somnolens, hodepine, kramper, hypotensjon og ev. arytmier.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Gi drikke og ev. mat til personer med lett økt diurese som kan se an hjemme. Symptomatisk behandling med hovedvekt på væske- og elektrolyttbalansen.

Gastrointestinale bivirkninger, hyppigst diaré og kvalme. Hypovolemi. Ortostatisk hypotensjon, svimmelhet og hodepine. Elektrolyttforstyrrelser (hyponatremi, hypokalemi, hypokloremisk alkalose, hypomagnesemi, hypofosfatemi). Hyperurikemi/urinsyregikt. Hyperglykemi. Muskelkramper. Mindre vanlig forekommer beinmargsaffeksjon med leukopeni, eksantem og hyperkalsemi. Angioødem kan forekomme, men er sjelden.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Amming: Erfaring med bruk hos ammende mangler. Ukjent om metolazon kan redusere melkeproduksjonen pga. sterk diurese. Andre diuretika anbefales fortrinnsvis til ammende.

Forsiktig bruk hos eldre pasienter med hypovolemi og hypotensjon. Måling av elektrolytter, særlig kalium, må utføres regelmessig. Sulfonamidderivater kan utløse synsfeltsutfall og trangvinkelglaukom.

Overfølsomhet for sulfonamider eller tiazider. Hypokalemi. Anuri. Alvorlig leversvikt.

Bør tas til samme tid og sammen med mat. Kan deles.