Mepolizumab

Se også SPC.

Mepolizumab er et humanisert monoklonalt antistoff (IgG1, kappa), som bindes til humant interleukin-5 (IL-5) med høy affinitet og selektivitet. IL-5 er det viktigste cytokinet ansvarlig for vekst og differensiering, rekruttering, aktivering og overlevelse av eosinofiler. Mepolizumab hemmer bioaktiviteten til IL-5 med nanomolar potens, ved å blokkere binding av IL-5 til alfakjeden av IL-5-reseptorkomplekset som blir utrykt på overflaten til eosinofile celler. Dermed hemmes IL-5-signalering, og produksjon og overlevelse av eosinofiler reduseres.

Absorberes langsomt, maksimal plasmakonsentrasjon (T_maks) 4 til 8 dager. Brytes ned av proteolytiske enzymer bredt distribuert, og ikke begrenset til lever. Etter subkutan administrering er gjennomsnittlig terminal halveringstid fra 16 til 22 dager.

Alvorlig eosinofil astma:

• Tilleggsbehandling ved alvorlig, refraktær, eosinofil astma hos voksne, ungdom og barn ≥6 år.

Kronisk rhinosinusitt med nasal polypose (CRSwNP):

• Tilleggsbehandling til intranasale kortikosteroider til behandling av voksne med alvorlig CRSwNP hvor behandling med systemiske kortikosteroider og​/​eller kirurgi ikke gir tilstrekkelig sykdomskontroll.

Kronisk obstruktiv lungesykdom (kols):

• Tilleggsvedlikeholdsbehandling av ukontrollert kols karakterisert ved forhøyede eosinofiler i blodet, med en kombinasjon av et inhalert kortikosteroid (ICS), en langtidsvirkende β₂-agonist (LABA) og en langtidsvirkende muskarinantagonist (LAMA).

Eosinofil granulomatose med polyangiitt (EGPA):

• Tilleggsbehandling hos pasienter ≥6 år med relapserende-remitterende eller refraktær EGPA.

Hypereosinofilt syndrom (HES):

• Tilleggsbehandling hos voksne med utilstrekkelig kontrollert HES uten en identifiserbar ikke-hematologisk sekundær årsak.

100 mg subkutant én gang hver fjerde uke. Beregnet til langtidsbehandling.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Voksne: Enkeltdose på 1500 mg i.v. ga i kliniske forsøk ingen forgiftning.

Klinikk: Forsterkning av rapporterte bivirkninger.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Astmarelaterte bivirkninger eller eksaserbasjoner kan forekomme under behandlingen. Akutte og forsinkede systemiske reaksjoner, inkludert overfølsomhetsreaksjoner. Merk spesielt at eosinofile kan være involvert i den naturlige immunologiske responsen ved helmint- eller andre parasittære infeksjoner. Pasienter med preeksisterende helmint- eller andre parasittære infeksjoner bør behandles for dette før oppstart av mepolizumab. Andre: Hodepine, nesetetthet, magesmerter, eksantem, ryggsmerter, pyreksi.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Se monoklonale antistoffer her: Amming og legemidler (alfabetisk liste).

Mepolizumab (Nucala): Tilleggsbehandling ved alvorlig refraktær eosinofil astma