Memantin

Er en antagonist til NMDA (N-metyl-D-aspartat)-reseptorer. Hemmer virkningen av patologisk økte nivåer av glutamat, som kan føre til nevronal dysfunksjon, symptomer og sykdomsutvikling ved demens.

Biotilgjengeligheten er opptil 100 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i liten grad (20%). 99% utskilles via nyrene. Aktiv tubulær sekresjon og tubulær reabsorpsjon. Halveringstiden er 60–100 timer.

Symptomatisk behandling av Alzheimers demens og blandet Alzheimers og vaskulær demens av moderat til alvorlig grad. Anbefales ikke brukt ved demens med lewylegemer og Parkinsons sykdom.

Dosen trappes gradvis opp fra 5 mg daglig første uke, til 10 mg daglig i en uke, deretter til 15 mg daglig i en uke. Fra fjerde uke gis anbefalt vedlikeholdsdose som er 20 mg en gang daglig. Dette er også maksimal daglig dose. Hos pasienter med langkommen demens, kan en se effekt på lavere doser.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 40 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: 400 mg ga alvorlig forgiftning.

Klinikk: Svimmelhet, hodepine, CNS-depresjon, men også forvirring, motorisk uro, eksitasjon, hallusinasjoner og kramper. Takykardi. Kvalme.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Vanligste bivirkninger er forstoppelse, hypertensjon, overfølsomhet, forhøyete leverfunksjonsverdier, dyspné, svimmelhet og somnolens. Mindre vanlige: oppkast, tromboembolisme, hallusinasjoner, krampeanfall, pankreatitt og hepatitt.

Dosen må reduseres til pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Må brukes med forsiktighet hos pasienter med epilepsi. Alkalisering av urin, f.eks. som følge av overgang til vegetarkost eller høyt forbruk av antacida, kan redusere den renale eliminasjonen av memantin.