Fungerer gjennom både dopaminerge og ikke-dopaminerge virkningsmekanismer. Er en høyst selektiv og reversibel MAO-B-hemmer som forårsaker økt ekstracellulært nivå av dopamin i striatum. Er forbundet med tilstandsavhengig hemming av spenningsavhengige natrium-kanaler (Na⁺) og modulasjon av stimulert frigivelse av glutamat. Det er ikke fastslått i hvilken grad de ikke–dopaminerge virkninger bidrar til den samlede effekten.

Absorpsjonen er rask etter oral enkeltdose og gjentatt dosering, og T_max nås i tidsområdet 1,8–2,8 timer etter dosering under fastende forhold. Den absolutte biotilgjengeligheten er høy (95 %).

Blir nesten utelukkende eliminert via metabolisering (urinutskillelsen av uendret safinamid var < 10 %) mediert hovedsakelig gjennom høykapasitetsamidaser, som fortsatt ikke har blitt karakterisert. Safinamids metabolisme er ikke avhengig av cytokrom P450 (CYP)-baserte enzymer.

Safinamid ser ikke ut til å medføre signifikant induksjon eller hemming av enzymer ved klinisk relevante systemiske konsentrasjoner.

Safinamid-eksponering hos pasienter med lett nedsatt leverfunksjon økte marginalt (30 % i AUC), mens eksponering hos pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon økte med omtrent 80 %.

Til voksne med idiopatisk Parkinsons sykdom (PD) som tilleggsbehandling til en stabil dose av levodopa (L-dopa) alene eller levodopa i kombinasjon med andre PD-legemidler (NB: Ikke MAO-hemmere) hos pasienter med fluktuasjoner.

Behandlingen bør begynne med 50 mg per dag. Den daglige dosen kan økes til 100 mg/dag ved behov.

Den laveste dosen på 50 mg/dag anbefales for pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon. Hvis pasientens tilstand forverrer seg fra moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon, skal safinamid seponeres.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.

Klinikk: Forsterkning av rapporterte bivirkninger.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Vanlige bivirkninger er søvnløshet, dyskinesier, katarakt, ortostatisk hypotensjon, kvalme og fall. Dyskinesi var den vanligste bivirkningen rapportert hos safinamid-pasienter når det ble brukt i kombinasjon med L-dopa alene eller i kombinasjon med andre PD-behandlinger.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Teratogent hos dyr.
Amming: Opplysninger mangler

Samtidig behandling med andre MAO-hemmere Samtidig behandling med petidin Alvorlig nedsatt leverfunksjon Albinisme, retinal degenerering, uveitt, arvelig retinopati eller alvorlig progressiv diabetisk retinopati.

Fare for legemiddelinteraksjoner. Se DMPs interaksjonssøk.

Pasienter og pleiere bør gjøres oppmerksomme på de atferdsmessige symptomene ved ICD som er observert hos pasienter som ble behandlet med MAO-hemmere, inkludert tilfeller med tvangshandlinger, tvangstanker, patologisk gambling, økt libido, hyperseksualitet, impulsiv atferd og tvangsmessig pengebruk eller kjøp.