Leuprorelin

GnRH-agonistanalog. Hemmer frigjøring av FSH og LH etter initial forbigående stimulering. Brukes som depotinjeksjon subkutant. Maksimal serumkonsentrasjon oppnås etter ca. 3 timer. Avtar deretter for å nå likevekt etter 3–7 dager.

Biotilgjengeligheten er > 90 % ved subkutan tilførsel. Metaboliseres ved enzymatisk nedbrytning. Utskilles via nyrene. Halveringstiden er ca. 3 timer.

• Cancer prostatae
• Endometriose

Implantat/depotdose injiseres subkutant med følgende intervaller: Prostatacancer: 7,5 mg (Eligard), 3,75 mg (Enanton Depot Set, Procren Depot) eller 3,6 mg (Leuprorelin «Sandoz») gis hver 4. uke. 22,5 mg (Eligard), 11,25 mg (Enanton Depot Set, Procren Depot) eller 5 mg (Leuprorelin «Sandoz») gis hver 3. måned. 45 mg (Eligard) eller 30 mg (Enanton Depot Set, Procren Depot) gis hver 6. måned. Behandlingen er langsiktig og skal ikke avbrytes ved remisjon eller bedring av tilstanden. Endometriose: 3,75 mg hver 4. uke eller 11,25 mg hver 3. måned (Enanton Depot Set, Procren Depot). Administrering bør initieres 1.–5. dag i menstruasjonssyklus. Anbefalt behandlingstid er 6 måneder.

Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:

GnRH-agonistanaloger

Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser. Lav akutt toksisitet. Lav peroral toksisitet (inaktiveres i mage-tarm).

Klinikk for gruppen: Ev. mage-tarm-symptomer. Lokalirriterende. Ev. hypersensitivitetsreaksjoner.

Behandling for gruppen: Ev. symptomatisk behandling.

Se gruppeomtalen under. I tillegg lokal irritasjon på injeksjonssted; varier injeksjonsstedet.

Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:

• Hos kvinner: Østrogenbortfallssymptomer som hetetokter, tørre vaginalslimhinner, redusert libido, brystspreng, økt mineraltap fra skjelett.
• Hos menn sees symptomer på androgenmangel med hetetokter, tretthet, impotens, nedsatt libido samt anemi og osteoporose. Kardiovaskulær sykdom, inkludert QT-forlengelse og tromboemboli er mulige bivirkninger av behandlingen.
  
  I den initiale fasen (1–2 uker) kan det med GnRH-agonister komme forverring av symptomer (skjelettsmerter, vannlatningsbesvær). Ved prostatakreft kan disse symptomene, forårsaket av den tidlige forbigående økningen i serum-testosteron, lindres ved behandling med antiandrogen (se Antiandrogener til onkologisk bruk). Hos kvinner kan det komme blødning og mastalgi.

Irritasjon av neseslimhinnen ved bruk av nesespray. Hudutslett.

Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:

Graviditet.

Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:

Graviditet: Kontraindisert ved graviditet. Ved agonisteksponering i de første ukene av svangerskapet synes det ikke å være økt risiko for misdannelser eller abort, men dette spørsmålet er ikke endelig avklart. Amming: Overgang til morsmelk er minimal pga. høy molekylvekt. Liten sannsynlighet for absorpsjon av intakt peptid fra barnets mage-tarm-kanal. Manglende klinisk erfaring.

Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2014) om risiko for ukorrekt tilberedning og administrering (Eligard).

Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2017) om fare for sprekkdannelse, lekkasje og medisineringsfeil dersom sikkerhetskanylen skrus for hardt på (Eligard).

Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:

Metastaser med urinveisobstruksjon eller truende tverrsnittslesjon. Ved endometriosebehandling med GnRH-agonister: Behandlingen bør ikke strekke seg utover 6 måneder pga. økt osteoporoserisiko. Skal behandling vare utover 6 måneder, gis lavdose østrogen/gestagen eller tibolon i tillegg for å hindre beintap og for å lindre østrogenbortfallssymptomer. Slik «add-back behandling» reduserer ikke effekt av behandling ved endometriose.

Felles for Analoger av gonadotropinfrigjørende hormon:

Østradiol- og testosteronnivå i serum.