Lerkanidipin

For mer informasjon, se Kalsiumantagonister

Se Dihydropyridiner og tabellen Kalsiumantagonister. Farmakodynamiske egenskaper. Vasodilatasjonen inntrer langsomt. Derfor sees sjelden akutt hypotensjon med reflekstakykardi. Pga. høy vaskulær selektivitet er det ikke negative inotrope effekter ved terapeutiske doser. Det kan gå to uker før maksimal antihypertensiv effekt på en dose er oppnådd.

Biotilgjengeligheten er lav, men øker ved samtidig inntak av mat eller grapefruktjuice. Uttalt førstepassasjemetabolisme i leveren ved hovedsakelig CYP3A4. Inaktive metabolitter. Elimineres utelukkende ved metabolisme. Halveringstiden er 8–10 timer. Klinisk effekt varer i ca. 24 timer bl.a. pga. høy membranbinding.

Mild til moderat hypertensjon.

10 mg en gang daglig minst 15 minutter før et måltid. Kan økes gradvis til 20 mg. Det anbefales lavere startdose med ev. forsiktig økning hos eldre og hos pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser.
Barn: < 10 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: < 50 mg forventes ingen eller lette symptomer. Relativt lang virketid. Se Kalsiumantagonister nedenfor.

Klinikk og behandling: Se Kalsiumantagonister nedenfor.

Felles for Kalsiumantagonister:

Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene. Betydelig økt toksisitet ved underliggende hjerte-karsykdom (ofte eldre). Kombinasjon med andre legemidler som påvirker hjertet (f.eks. betablokkere), potenserer forgiftningen.

Klinikk for gruppen: Sirkulasjonssvikt, ofte behandlingsresistent, er hovedproblemet ved alvorlig forgiftning. Ved forgiftning med depotpreparat kan symptomene komme sent (12-18 timer) og alvoret blir undervurdert.
Verapamil og diltiazem gir ofte mer alvorlig sirkulasjonspåvirkning (større påvirkning på hjertet), men alle kalsiumantagonister kan gi hjertepåvirkning ved store doser. Hypotensjon er vanlig (kan se kompensatorisk takykardi tidlig i forløpet), bradykardi (mest uttalt tidlig for verapamil og diltiazem), ev. AV-blokk og perifer vasodilatasjon. Ved alvorlig forgiftning i tillegg hyperglykemi, sirkulasjonssvikt, arytmier (eks. alle typer bradyarytmier) og asystole.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert, vurder også senere i forløpet. Ved forgiftning med depottabletter vurder ytterligere 1-2 doser kull med 4 timers mellomrom. Gi atropin før ventrikkeltømming (pga. risiko for vagusstimulering) til pasienter som allerede har bradykardi. Tarmskylling kan vurderes (depot). Kontinuerlig EKG-overvåkning i minimum 24 timer ved moderat til alvorlig forgiftning. Kalsium i.v., glukagon, høydose insulin-glukosebehandling og inotroper/vasopressorer vurderes ved moderat til alvorlig forgiftning. Hemodynamisk overvåkning (PICCO, Swan-Ganz) er særlig nyttig i alvorlige tilfeller. Vurder pacemaker eller hjerte-lungemaskin/ECMO for pasienter som ikke responderer på annen behandling. Øvrig symptomatisk behandling. Kontakt Giftinformasjonen ved alvorlige tilfeller.

Symptomer relatert til vasodilatasjonen. Perifert ødem. Øvrige bivirkninger (sjeldne) er tretthet, gastrointestinale plager, polyuri, myalgi, utslett, somnolens. Reversible økninger av leverenzymer har vært rapportert.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Se kalsiumantagonister K. Amming: Opplysninger om amming mangler. Se kalsiumantagonister K.

Forsiktighet og nøye kontroll hos pasienter med sinusknutedysfunksjon (dersom ikke innlagt pacemaker). Ev. hjertesvikt skal være kompensert. Pga. manglende erfaring anbefales ikke lerkanidipin til barn. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Direktoratet for medisinske produkters interaksjonssøk.

Lerkanidipin er kontraindisert hos pasienter med aortastenose, ubehandlet hjertesvikt, ustabil angina pectoris, sterkt nedsatt nyre- eller leverfunksjon. Skal ikke brukes den første måneden etter gjennomgått hjerteinfarkt.

Kan kombineres med diuretika, ACE-hemmere, angiotensin II-reseptorantagonister og betareseptorantagonister.