Lamivudin

Antivirale midler og Revers transkriptasehemmere (hiv, hepatitt B)

Lamivudin–zidovudin

Nukleosidanalog som hemmer revers transkriptase. Effekt mot hiv-1 og hiv-2. Lamivudin har samme virkningsmekanisme som de andre midlene innen denne gruppen. Det er påvist nedsatt følsomhet hos virus fra pasienter som tidligere har fått behandling med andre nukleosidanaloger og har utviklet resistens overfor disse. Rask resistensutvikling som bare krever en mutasjon. Denne mutasjonen kan imidlertid øke følsomheten for zidovudin hos zidovudin-resistente stammer. Er også effektivt mot hepatitt B-virus ved hemning av HBV-replikasjonen, men ikke førstevalg (se Indikasjoner).

Biotilgjengeligheten er 80–85 % ved peroral tilførsel. God penetrasjon til vev og kroppsvæsker, men lavere til cerebrospinalvæsken enn andre nukleosidanaloger. Metaboliseres i liten grad i leveren. Utskilles via nyrene, hovedsakelig umetabolisert. Halveringstiden er tofasisk: Initialt 3–7 timer, deretter terminal intracellulær halveringstid 12–18 timer.

Hiv‑infeksjon, i kombinasjon med andre antivirale midler (Epivir). Alternativ ved kronisk hepatitt B hos voksne (Zeffix), men er ikke førstevalg (entekavir eller tenofovir).

Voksne og barn over 12 år: 150 mg × 2 eller 300 mg × 1. Ved nedsatt nyrefunksjon reduseres dosene (se pakningsvedlegg). Behandlingen bør startes og følges opp av lege som har erfaring med behandling av hiv-infeksjon.

Toksisitet: Barn: < 300 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Voksne: 6 g ga ingen symptomer.

Klinikk og behandling: Se Nukleosid og nukleotid revers transkriptasehemmere nedenfor.

Felles for Nukleosid- og nukleotidanaloger:

Toksisitet for gruppen: Begrenset erfaring med overdoser. Forventer lav akutt toksisitet. Se de enkelte virkestoffene.

Klinikk for gruppen: Kvalme, magesmerter og diaré. Svimmelhet, hodepine og somnolens. Perifer nevropati. Ev. kramper, leverpåvirkning, hyperglykemi og nyrepåvirkning. Forsterkning av rapporterte bivirkninger.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling.

Lamivudin gir få bivirkninger. Kvalme, diaré, hodepine, magesmerter, muskel- og leddsmerter er rapportert, men det er usikkert om disse bivirkninger skyldes lamivudin eller om de skyldes de midler lamivudin har vært kombinert med. Alvorlige bivirkninger er sjeldne.

Graviditet: Ingen holdepunkter for skadelige effekter.
Se Antivirale midler.Amming: Overgang til morsmelk er moderat. Se generelt for Antivirale midler.

Lamivudin ved hiv-infeksjon bør alltid brukes sammen med andre antiretrovirale nukleosidanaloger som zidovudin (Combivir) eller abakavir (Kivexa), eller med integrasehemmer. Samtidig bruk av trimetoprim øker plasmakonsentrasjonen av lamivudin, men dosejustering anses ikke nødvendig. Fare for interaksjoner, se interaksjonssøk (Direktoratet for medisinske produkter) eller www.hiv-druginteractions.org.