Benzodiazepin med bredspektret antiepileptisk effekt. Potenserer hemmende GABA-erg effekt. Toleranseutvikling er vanlig. Ikke sikker relasjon mellom terapeutisk effekt/bivirkninger og serumkonsentrasjon.
Biotilgjengeligheten er 80–90 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i stor grad i leveren ved CYP3A-isoenzymer. Inaktive metabolitter. Metabolittene skilles hovedsakelig ut via via nyrene. Halveringstiden er 20–60 timer.
Primært indisert som tilleggsbehandling eller til bruk i refraktære tilfeller for de fleste former for epilepsi, og spesielt for absenser inkl. atypiske absenser, Lennox-Gastaut syndrom, myokloniske og atoniske anfall. For infantile spasmer (inkl. West-syndrom) og tonisk-kloniske anfall er preparatet kun indisert som tilleggsbehandling eller til bruk i refraktære tilfeller.
Individuell. Initialt 0,01–0,02 mg/kg kroppsvekt daglig hos barn, ev. økning til en vedlikeholdsdose på 0,05–0,10 mg/kg kroppsvekt, 0,5–6 mg/dag hos voksne. Etablert terapeutisk serumkonsentrasjon, se Tabell Antiepileptika: Veiledende dosering. Antatt terapeutiske serumkonsentrasjonsområder.
Legemidler (helsekrav til førerkort): Se Førerkort – veileder til helsekrav (gjeldende fra 1. oktober 2016)
Toksisitet: Toleranseutvikling. Individuelle variasjoner. Toksisiteten potenseres av alkohol og CNS-depressive legemidler.
Barn: < 0,4 mg/kg gir som regel ingen eller lette symptomer. 3 mg til 2-åring ga etter ventrikkeltømming lett, 4–8 mg til 2-åring ga lett til moderat, 16 mg til 1½-åring ga moderat, 14–32 mg til 4-åring ga moderat til alvorlig forgiftning.
Voksne: Toksisk dose ca. 20–30 mg. 180 mg ga etter ventrikkeltømming moderat forgiftning.
Klinikk: CNS-depresjon er hovedproblemet. Somnolens, svimmelhet, irritabilitet og agitasjon. Økt spyttsekresjon og ataksi (vanlig hos barn). Ved store doser hallusinasjoner, koma, respirasjonsdepresjon, hypotermi, takykardi og ev. hypotensjon.
Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling er ofte tilstrekkelig. Flumazenil er indisert ved alvorlig forgiftning (respirasjonsdepresjon i tillegg til koma) for å unngå intubering og respiratorbehandling.
Sentralnervøse bivirkninger som tretthet, konsentrasjonssvikt og svimmelhet er ofte fremtredende, særlig i starten av behandlingen. Hyperaktivitet og irritabilitet kan sees hos barn og psykisk utviklingshemmede. Økt tendens til spytt og bronkial sekresjon sees ofte.
Graviditet
Felles for Benzodiazepiner (antiepileptika):
Risiko ved bruk av enkeltdoser anses som liten. Mens enkelte rapporter har reist mistanke om at diazepam brukt i 1. trimester øker risikoen for leppe-ganespalte og et syndrom med både psykomotorisk retardasjon og strukturelle misdannelser (bl.a. ansikt) hos barn av mødre som har brukt høye doser benzodiazepiner (særlig diazepam og oksazepam) i svangerskapet, har andre analyser av større materialer ikke bekreftet disse funnene. De tyder på at det beskrevne syndromet delvis kan forklares på andre måter, bl.a. ved samtidig alkoholforbruk. Langvarig bruk og høye doser bør unngås. Midlene akkumuleres i fosteret og kan påvirke barnet etter fødselen («floppy infant syndrome») eller forårsake abstinens. Det er uavklart om bruk under svangerskapet kan ha uheldige virkninger på fosterets sentralnervesystem og mentale utvikling.
Amming
Overgang til morsmelk er liten. Observer barnet for sedasjon.
Felles for Antiepileptika:
De tradisjonelle antiepileptika slik som fenytoin, karbamazepin og valproat ansees som forenlige med amming. Opplysninger om nyere antiepileptika, som felbamat, gabapentin, gabapentin, topiramat, okskarbazepin, vigabatrin og zonisamid hos ammende er sparsomme. Forsiktighet bør utvises når mor bruker barbiturater (fenobarbital og primidon), etosuksimid, høye doser klonazepam, felbamat eller lamotrigin. Ved tegn til sedasjon eller dårlig vektøkning uten annen årsak bør barnets plasmanivå kontrolleres, og amming ev. reduseres, legges til tidspunkter med lavest mulig nivå i melken eller avbrytes. Bruk av felbamat, topiramat, zonisamid eller eslikarbazepin bør unngås hos ammende til mer kunnskap foreligger. Se også de enkelte virkestoffene.
Barn, psykisk utviklingshemmede, eldre. Nedsatt lever- og nyrefunksjon. Alkohol og andre sentralnervøse depressiva. Seponering må foretas langsomt og forsiktig, ofte med nedtrapping over mange måneder.
Vær oppmerksom på betydelig misbrukspotensiale og etterspørsel på det illegale marked; se artikkel i Sykepleien.no (18.08.18).
Klinisk og serumkonsentrasjonsmåling, se Tabell Antiepileptika: Veiledende dosering. Antatt terapeutiske serumkonsentrasjonsområder.
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen
Trafikkfare. Alkohol.
Retningslinjer for fylkesmennene ved behandling av førerkortsaker. Helsedirektoratet 2013 (IS-2070)
- Legemidlet er på godkjenningsfritak
- Legemidlet er underlagt særlig overvåkning!
- Forsiktighet ved bilkjøring og betjening av maskiner!
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Konsentrat til injeksjons-/infusjonsvæske, oppløsning | Klonazepam: 1 mg/1 ml | 10 x 1 ml | B | 3 783,- |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Tablett | Klonazepam: 0.5 mg | 150 stk | B | Blå resept | 130,- |
| Tablett | Klonazepam: 2 mg | 100 stk | B | Blå resept | 158,10 |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Konsentrat og væske til injeksjonsvæske, oppløsning | Klonazepam: 1 mg/1 ml | 5 S | B | - |
| Form | Virkestoff/styrke | Pakning | R.gr. | Refusjon | Pris |
|---|---|---|---|---|---|
| Dråper, oppløsning | Klonazepam: 2.5 mg/1 ml | 10 ml | B | - |
- Iqtopam - XGX Pharma ApS
- Rivotril - Cheplapharm Arzneimittel GmbH
- Rivotril - Cheplapharm
- Rivotril - Roche (2)