Isoprenalin

Se også Adrenerge agonister

Katekolamin som stimulerer adrenerge beta-1- og beta-2-reseptorer kraftig og ikke-selektivt, og som praktisk talt ikke påvirker alfareseptorene. Øker hjertets kontraksjonskraft, relaksasjonshastighet, slagvolum og frekvens. Bedrer den atrioventrikulære impulsoverledningen og ledningsevnen ellers i myokard. Fremkaller perifer vasodilatasjon og gir diastolisk blodtrykksfall. Det systoliske blodtrykk er enten uendret eller stiger noe, mens middeltrykket synker. Virker bronkodilaterende. Relakserer uterus.

Isoprenalin nedbrytes i tarmen og anvendes kun parenteralt. Metaboliseres i leveren, lungene og i annet vev ved COMT til svakt aktiv metabolitt. Utskilles via nyrene. Halveringstiden er ca. 1 minutt ved rask injeksjon, men forlenges betydelig (opp til 2,5 timer) ved vedvarende tilførsel.

AV-blokk og sinusknutedysfunksjon med alvorlige bradykardisymptomer inntil pacemakerbehandling kan institueres.

Effektene inntrer ca. 1 minutt etter injeksjon. Bør gis som intravenøs infusjon i glukose 50 mg/ml eller NaCl 9 mg/ml (f.eks. 2 mg isoprenalin i 500 ml væske, 4 μg/ml). Må ikke fortynnes i hydrogenkarbonat eller annen alkalisk oppløsning. Dosering må individualiseres etter effekt på hjertefrekvens, startdose er 0,02 μg/kg/min som økes gradvis. Anbefalt maksdose: 0,15 μg/kg/min (tilsvarer 10,5 μg/min for en person på 70 kg).

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. 

Klinikk: Tremor, uro, hodepine, takykardi og svette. Ved alvorlig forgiftning brystsmerter, ventrikulære arytmier. Initialt hypertensjon som senere kan gå over i hypotensjon, ev. hjertesvikt. 

Behandling: EKG-overvåkning. Symptomatisk behandling. Ved uttalt takykardi kan uselektiv betablokker forsøkes. Kontakt ev. Giftinformasjonen.

Takykardi. Forverring av angina pectoris, ev. utløsning av infarkt. Kan gi blodtrykksfall og ventrikulære arytmier. Hodepine. Tremor. Sentralnervøse adrenerge effekter (nervøsitet, søvnløshet etc.). Effekter av ev. overdosering kan motvirkes med en ikke-selektiv betareseptorantagonist.

Opplysninger mangler.

Stor forsiktighet ved koronarsykdom/pågående iskemi. Bør ikke kombineres med adrenalin. Forsiktighet ved kombinasjon med teofyllin pga. forsterkede kardiale og andre effekter.

Vanligvis ved ustabil angina pectoris og akutt infarkt. Generell anestesi (halogenerte hydrokarbonanestetika) og ved ubehandlet tyreotoksikose. Digitalisforgiftning (økt arytmirisiko).