Ipratropium

Blokkerer transmisjonen i det parasympatiske nervesystem og reduserer tendensen til reflektorisk bronkial konstriksjon. Antikolinergika har langsommere inntredende effekt enn adrenerge bronkolytika. Bare lokal applikasjon er aktuelt ved bronkial obstruksjon. Må brukes profylaktisk og inhaleres regelmessig (fire ganger daglig). Lokal behandling gir meget lave systemiske konsentrasjoner. Påvirker ikke sekretproduksjonen i luftveiene, den mucociliære transporten eller gassutvekslingen.

Kun 10–30 % av avgitt dose når lungene. Resten festes til munn og slimhinner, svelges og gir ikke relevant tilskudd til systemisk eksponering. Den totale biotilgjengelighet er beregnet til 7–28 % av avgitt dose. Metaboliseres delvis i leveren til flere inaktive metabolitter. Utskilles via nyrene, 3–13 % av avgitt dose, og i feces. Halveringstiden er 2 timer. Effekten inntrer i løpet av 15 minutter, maks. effekt etter ca. 1-2 timer med varighet opptil 4-6 timer.

Bronkodilaterende behandling ved alvorlig forverring av obstruktiv lungesykdom (astma og kols) og som vedlikeholdsbehandling av kronisk obstruktiv lungesykdom (astma og kols).

Symptomatisk behandling ved rennende nese (xylometazolin–ipratropium, se Xylometazolin–ipratropium)

1. Inhalasjonsaerosol: Voksne og barn > 6 år: 20–40 μg (1–2 doser) × 3–4. Se Koble ipratropiumbromid inhalasjon. Kan prøves ved sikker astma hos barn < 6 år.
2. Inhalasjonsvæske: Barn (akutt astma): 0,25 mg x 3–5. Voksne: Voksne: 0,25–0, 5 mg x 3–5
   Døgndoser over 1 mg til barn < 12 år eller 2 mg til voksne og barn > 12 år bør kun gis under nøye medisinsk overvåking

Det bør gå minst to timer mellom inhalasjonene. For å påvirke bronkokonstriksjon under anstrengelse bør dosen tas minst 45 minutter på forhånd.

Det er begrenset erfaring med behandling av barn. Enkelte studier kan tyde på at ipratropium har en terapeutisk effekt i behandlingen av bronkospasme assosiert med viral bronkitt og bronkopulmonal dysplasi hos spedbarn og svært små barn. Dataene er svært begrensede, og det kan derfor ikke trekkes noen sikker konklusjon vedrørende den kliniske betydningen av disse funnene.

Gruppen med obstruktive småbarn omfatter en lik presentasjon på flere forskjellige patofysiologiske prosesser som gjør at man ved behov for behandling ofte må prøve og se hva som virker.

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Lav peroral absorpsjon.
Barn: < 2 mg peroralt forventes ingen eller lette symptomer. < 8 inhalasjonsdoser á 42 µg/dose eller 16 inhalasjonsdoser á 21 µg/dose forventes ingen eller lette symptomer.

Klinikk og behandling: Se Antikolinergika (lunge) nedenfor.

Felles for Antikolinergika (lunge):

Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene.

Klinikk for gruppen: Perifere antikolinerge fenomener som munntørrhet, mydriasis, takykardi, urinretensjon og obstipasjon. Hodepine og svimmelhet. Ved alvorlig forgiftning ev. sentralt antikolinergt syndrom (bl.a. CNS-eksitasjon og hallusinasjoner).

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert. Ev. fysostigmin ved uttalt sentralt antikolinergt syndrom. Symptomatisk behandling.

Tørre slimhinner i øvre luftveier. Tolereres godt, også i høyere doser enn anbefalt.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Amming: Farmakokinetiske egenskaper tilsier at ipratropium som lokal inhalasjon kan brukes av ammende.

Brukes med forsiktighet hos pasienter som er predisponert for trangvinkelglaukom, ved prostatahyperplasi eller blærehalsobstruksjon.

Se også: Forskjellige administrasjonsformer av ipratropium og risiko for glaukom, utredning fra RELIS, RELIS database 2013; spm. nr. 2647, RELIS øst.