Virker gjennom binding til reseptorer på cellenes overflate. De første metabolske forandringer (f.eks. økt glukosetransport inn i cellene) kommer meget raskt, mens andre effekter opptrer senere. Må gis parenteralt (oftest subkutant).

1. Renhet og pH: Insulinløsninger i Norge er svært rene, og produksjon av antistoffer gir meget sjelden kliniske problemer. Alle preparatene har nøytral pH (unntak: Insulin glargin).
2. Konsentrasjon: 100, 200 eller 300 (I)E/ml. Angis i IE (internasjonale enheter) eller E (enheter) per ml. Merk at styrke og enhetsbetegnelse Internasjonale enheter (IE) og Enhet (E) har ulik betydning, se DMP.
3. Virkningstid: Pga. den raske nedbrytning av sirkulerende insulin er det behov for preparater som avgir insulin mer gradvis fra injeksjonsstedet til sirkulasjonen. I praksis oppnås dette ved bruk av tungtløselige komplekser av insulin med proteiner (protamin) eller sink i amorf eller krystallinsk utfelling.
   Angivelse av virkningstid (se tabellen Insulinpreparater) er gjennomsnittstall. Det er imidlertid store variasjoner (25–30 % eller mer) fra dag til dag hos samme pasient, og 50 % fra pasient til pasient. Virkningstiden avhenger av injeksjonssted (raskest absorpsjon fra subkutis på abdomen, særlig over navlen), dosestørrelse, injeksjonsdybde (hurtigere ved intramuskulær injeksjon) og fysisk aktivitet (økt absorpsjon ved økt hudsirkulasjon). Hos tynne individer vil 90-graders injeksjon mot huden ofte gå intramuskulært hvis man ikke løfter opp en hudfold.
   Preparatene kan inndeles slik:
   1. Hurtigvirkende insulinpreparater (insulin og insulinanaloger). Disse har relativt raskt innsettende og relativt kortvarig virkning. Måltids- eller akuttinsulin: Insulin i oppløsning kan gis subkutant, intramuskulært og intravenøst, mens de øvrige insulinpreparatene bare kan settes subkutant.
   2. Insulinpreparater med middels lang virkningstid: Protamininsulin med middels lang virketid.
   3. Insulinpreparat med lang virkningstid: Insulinanaloger hvor den molekylære struktur er modifisert for å gi lang virkningstid.
   4. Faste kombinasjoner av komponenter med ulik virkningstid.
4. Blandbarhet. Protamininsulinene (NPH) og hurtigvirkende insulin kan blandes og gir stabile blandinger der hver enkelt komponent beholder sin virkningskurve.

Insulin filtreres raskt i glomerulus, men reabsorberes omtrent fullstendig i proksimale tubuli. Metaboliseres hovedsakelig i leveren, men også noe i nyrene og i fett-/muskelvev. Inaktive metabolitter. Utskilles via nyrene, metabolisert. Initial halveringstid ved intravenøs tilførsel er 5–15 minutter. Den terminale halveringstiden bestemmes av det tilførte legemidlets absorpsjonshastighet fra administrasjonsstedet og er dessuten doseavhengig. Se tabellen Insulinpreparater.

1. Type 1-diabetes
2. Type 2-diabetes
   1. når tilfredsstillende glukosekontroll ikke oppnås med kost, mosjon, perorale midler eller GLP-1-analog.
   2. ved interkurrent sykdom, behandling med glukokortikoider og kirurgiske inngrep

Retningslinjer for bruk, se Insulinbehandling og Hdir Nasjonal faglig retningslinje Diabetes 5.1. Preparatene inneholder humant insulin/insulinanalog, 100 E/ml.

Se Nettressurser nedenfor.

Toksisitet for gruppen: Høy toksisitet ved parenteral administrering. Ingen toksisitet ved peroralt inntak. Spesiell risiko for barn, ikke-diabetikere, personer med nyre- og leversvikt, og ved kronisk alkoholisme.
Barn: Alle parenterale eksponeringer til sykehus.

Klinikk for gruppen: Symptomdebut og -varighet varierer mellom de ulike insulintypene. Hypoglykemi er hovedproblemet. Ved lett forgiftning irritabilitet, blekhet, sløvhet, tremor, svette og takykardi.

Ved alvorlig forgiftning hypotensjon, kramper, koma, hypokalemi, ev. acidose, hjerneødem, arytmier og kardiovaskulært kollaps.

Behandling for gruppen: Ved lette symptomer gi karbohydratholdig mat/drikke hjemme (ev. mål blodglukose hjemme hvis diabetiker).

Lav terskel for observasjon sykehus. Ved hypoglykemi gi tidlig intravenøs bolusdose av glukose, deretter kontinuerlig glukoseinfusjon. Vurder ev. glukagon i tillegg. Korriger elektrolyttforstyrrelser, særlig kalium. Øvrig symptomatisk behandling.

Lipohypertrofi er en lokal fettvevshypertrofi som skyldes insulineffekt på injeksjonsstedet, ofte kombinert med fortykkelse og indurasjon av subcutis. Lipatrofi på injeksjonsstedet er i dag uvanlig, men lipohypertrofi er relativt vanlig. Både lipatrofi og lipidhypertrofi kan delvis forebygges ved stadig skifte av injeksjonssted.

Allergiske reaksjoner på insulinpreparater forekommer hos ca. 2 %. Trolig er bare en mindre andel (< 1/3) forårsaket av reaksjoner på insulinet, mens brorparten trolig skyldes reaksjoner på konserveringsmidler. Allergiske reaksjoner sees særlig ved bruk av langsomtvirkende insulinanaloger og NPH insulin. Skifte av insulinpreparat og injeksjonssted eller overgang til insulinpumpe kan hjelpe.

Se også Komplikasjoner ved diabetes, Akutte komplikasjoner pkt. 3 Hypoglykemi og Hypoglykemi-behandling.

Graviditet: Insulin er velprøvd og trygt til behandling av gravide. Også bruken av insulinanaloger ansees i dag trygt, selv om dokumentasjon for og erfaring med langtidsvirkende analoger i graviditeten er mer begrenset. Amming: Insulin kan brukes av ammende.

Meget høy alder, alkoholmisbruk eller psykososiale forhold som gjør det vanskelig å gjennomføre behandlingen kan tale mot insulinbehandling hos pasienter med type 2-diabetes. Injeksjon ved hjelp av hjemmebaserte tjenester fungerer som oftest svært bra. Det må understrekes at de fleste eldre fint greier insulinbehandlingen.

Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2015) om midlertidig avbrudd i forsyningen av Insuman.

Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2015) om fare for feildosering med Humalog.

Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2016) om fare for feildosering med Humalog.

Direktoratet for medisinske produkter melder i mars 2025, sist oppdatert 08.09.2025, at flere diabeteslegemidler avregistreres. Se DMP Flere diabeteslegemidler avregistreres.

Det er også sendt ut Informasjon fra Norsk endokrinologisk forening (NEF) og Norsk forening for allmennmedisin (NFA) i forbindelse med utfasing av produkter fra Novo Nordisk, datert 05.09.2025, at Eli-Lilly trekker tilbake Abasaglar, Humalog Mix 25 og Lyumjev Junior Kwikpen 100 E/ml og - Kwikpen 200 E/ml. Sanofi trekker tilbake Apidra Solostar 100 E/ml.