Follitropin er syntetisk, rekombinant, follikkelstimulerende hormon (FSH). Det har prinsipielt samme effekt som det fysiologiske FSH, dvs. induserer follikkelvekst og østrogenproduksjon i ovariet og stimulerer testiklenes spermatogenese. Tre former av follitropin er markedsført, follitropin alfa, beta og delta. (De skiller seg fra hverandre bare ved små ulikheter i karbohydratkjeden i glykoproteinet og renseprosedyren etter syntesen.) Delta gir høyere eksponering enn alfa. Urofollitropin inneholder en høyrenset tilberedning av FSH ekstrahert fra urin fra postmenopausale kvinner. Det stimulerer follikkelvekst og -utvikling samt gonadal steroidproduksjon hos kvinner med sekundær ovariesvikt.

• Follitropin alfa: Biotilgjengeligheten er ca. 70 % ved både intramuskulær og subkutan tilførsel. Data for metabolisme savnes. Utskilles via nyrene, ca. 10 %. Halveringstiden etter enkel dose gitt intravenøst er 18 timer, gitt subkutant 37 timer.
• Follitropin beta: Biotilgjengeligheten er ca. 77 % ved både intramuskulær og subkutan tilførsel. Biokjemisk svært likt humant urinbasert FSH og metaboliseres og utskilles på samme måte. Halveringstiden er 27–44 timer.
• Follitropin delta: Biotilgjengeligheten er ca. 64 %. Terminal halveringstid er 40 timer etter enkel og 28 timer etter gjentatt subkutan administrering. Antas å utskilles som andre follitropiner, dvs. hovedsakelig via nyrene.
• Urofollitropin: Data for biotilgjengelighet mangler. Etter subkutan injeksjon av enkle doser ble maksimal FSH-konsentrasjon nådd innen 21 timer. Steady state ble observert etter 4–5 dager. Etter 7 dager med gjentatt administrering, ble maksimal FSH-konsentrasjon nådd etter 10 timer. Halveringstiden er ca. 30 timer.

Induksjon av vekst av follikler i ovarier hos kvinner med påvist hypofysær svikt. Behandling av anovulasjon hvor klomifenbehandling har sviktet. Hormonell ovariestimulering som ledd i behandlingsprogrammer for assistert fertilisering. Gis som regel i behandlingsprotokoller kombinert med LH/HCG og GnRH-analoger. Follitropin benyttes dessuten i behandling av oligospermi ved hypothalamus/hypofysesvikt.

Flere behandlingsregimer brukes. Valg av regime og dosering avhenger av pasientens funksjonsdefekt og respons. Oppgave for spesialist med spesialkompetansen innen infertilitetsbehandling.

Lokal reaksjon på injeksjonsstedet. Overstimulering av ovarier, cystedannelse, abdominalsmerter, kvalme, brystsmerter, hodepine.

Utføres av spesialist. Kontroll av østradiolnivå og ultralydundersøkelse av ovarier.

Betydelig økt risiko for flerlingsvangerskap samt risiko for overstimulering.

Lutropin er rekombinant, luteiniserende hormon (LH), som i et FSH-stimulert ovarium gir videre modning av egget og ovulasjon. LH stimulerer også progesteronsyntese i ovariene og testosteronsyntese i testiklene. Koriongonadotropin (HCG) har overveiende en LH-effekt.

• Lutropin: Biotilgjengeligheten er 56 % ved subkutan tilførsel. Utskilles via nyrene, mindre enn 5 % umetabolisert. Halveringstiden er 11–18 timer.
• Koriongonadotropin: Biotilgjengeligheten er ca. 40 % ved subkutan tilførsel. Metaboliseres og utskilles via nyrene, ca. 10 % umetabolisert. Halveringstiden er ca. 30 timer.

Lutropin og koriongonadotropin brukes i regimer for å indusere ovulasjon, fortrinnsvis i kombinasjon med FSH (follitropin). Koriongonadotropin brukes også hos menn ved hypogonadotrop hypogonadisme, kryptorchisme og infertilitet.

Valg av regime og dosering er oppgave for spesialist.

Overstimulering av ovarier, cystedannelse, abdominalsmerter, kvalme, hodepine. Salt- og væskeretensjon og gynekomasti kan forekomme ved høy dosering av koriongonadotropin hos menn (som følge av høye androgennivåer).

Spesialistoppgave.

Økt risiko for flerlingsvangerskap.

Follitropin og urofollitropin

Lutropin og koriongonadotropin

Follitropin er syntetisk, rekombinant, follikkelstimulerende hormon (FSH). Det har prinsipielt samme effekt som det fysiologiske FSH, dvs. induserer follikkelvekst og østrogenproduksjon i ovariet og stimulerer testiklenes spermatogenese. Tre former av follitropin er markedsført, follitropin alfa, beta og delta. (De skiller seg fra hverandre bare ved små ulikheter i karbohydratkjeden i glykoproteinet og renseprosedyren etter syntesen.) Delta gir høyere eksponering enn alfa.

Lutropin er rekombinant, luteiniserende hormon (LH), som i et FSH-stimulert ovarium gir videre modning av egget og ovulasjon. LH stimulerer også progesteronsyntese i ovariene og testosteronsyntese i testiklene.

• Follitropin alfa: Biotilgjengeligheten er ca. 70 % ved både intramuskulær og subkutan tilførsel. Data for metabolisme savnes. Utskilles via nyrene, ca. 10 %. Halveringstiden etter enkel dose gitt intravenøst er 18 timer, gitt subkutant 37 timer.
• Follitropin beta: Biotilgjengeligheten er ca. 77 % ved både intramuskulær og subkutan tilførsel. Biokjemisk svært likt humant urinbasert FSH og metaboliseres og utskilles på samme måte. Halveringstiden er 27–44 timer.
• Follitropin delta: Biotilgjengeligheten er ca. 64 %. Terminal halveringstid er 40 timer etter enkel og 28 timer etter gjentatt subkutan administrering. Antas å utskilles som andre follitropiner, dvs. hovedsakelig via nyrene.
• Lutropin: Biotilgjengeligheten er 56 % ved subkutan tilførsel. Utskilles via nyrene, mindre enn 5 % umetabolisert. Halveringstiden er 11–18 timer.

Follitropin og lutropin er indisert til stimulering av follikkelutvikling hos voksne kvinner med uttalt LH- og FSH-mangel.

Bør gis som en kur med daglige injeksjoner. Behandlingen bør tilpasses pasientens individuelle respons bedømt ved å måle follikkelstørrelse med ultralyd og østrogenrespons.

Menotropin (= humant menopause-gonadotropin, HMG) er ekstrahert og høyrenset fra human urin. Inneholder både FSH- og LH-aktivitet. Humant koriongonadotropin (HCG) er et naturlig forekommende hormon i postmenopausal urin og er hovedbidragsyter til LH-aktiviteten. Menotropin induserer follikkelvekst og -utvikling samt gonadal steroidproduksjon.

Data for biotilgjengelighet savnes. Metaboliseres i og utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden for FSH er ca. 30 timer.

Hormonell ovariestimulering som ledd i behandlingsprogrammer for assistert fertilisering.

Tilføres subkutant (alle styrker) eller intramuskulært (75 IE og 150 IE).

Valg av regime og dosering er oppgave for spesialist.

Vanligst er overstimulering av ovariene, bekkensmerter, abdominalsmerter, abdominal distensjon, kvalme, forstørret abdomen, hodepine. Cystedannelse forekommer.

Utføres av spesialist.

Økt sjanse for flerlingsvangerskap.

Langtidsvirkende follikkelstimulerende substans med samme farmakodynamiske profil som rekombinant FSH, men med utpreget forlenget varighet av FSH-aktivitet.

Tilføres subkutant som en enkeltdose. Biotilgjengelighet er ca. 60 %. Utskilles primært via nyrene. Halveringstid ca. 70 timer.

Hormonell ovariestimulering i kombinasjon med en GnRH-antagonist som ledd i behandlingsprogrammer for assistert fertilisering.

Valg av regime og dosering er en oppgave for spesialist i infertilitetsbehandling.

Overstimulering av ovarier, cystedannelse, abdominalsmerter, kvalme og hodepine.

Utføres av spesialist.