Glykopyrron (lunge)

Langtidsvirkende antikolinergikum som hemmer de kolinerge effektene (bronkokonstriksjon) av acetylkolin som frigjøres fra parasympatiske nerveender. Har høyere selektivitet overfor M3- enn M2-reseptorer.

Toppkonsentrasjon i plasma oppnås innen 5 minutter etter inhalasjon. Biotilgjengelighet er 45 % av avgitt dose. Metaboliseres via hydroksylering til flere metabolitter. Flere CYP-isoenzymer bidrar til den oksidative biotransformasjonen. Halveringstid etter inhalasjon er 33–37 timer. Utskilles hovedsakelig via nyrene (60–70 %). Galleclearance bidrar til den ikke-renale clearance, men trolig forårsakes ikke-renal clearance hovedsakelig av andre mekanismer.

Bronkodilaterende vedlikeholdsbehandling ved kronisk obstruktiv lungesykdom (kols).

44 mikrogram (en kapsel) inhaleres en gang per døgn ved hjelp av Breezhaler inhalator. Dosen bør inhaleres til samme tid hver dag.

Se G12 G.

Munntørrhet som over lengre tid kan forårsake karies. Andre vanlige bivirkninger er nasofaryngitt, insomni, hodepine, gastroenteritt og urinveisinfeksjon (sistnevnte hos pasienter > 75 år). Mindre vanlige bivirkninger er rhinitt, hyperglykemi, hypoestesi, atrieflimmer, palpitasjoner, hoste, epistakse, dyspepsi, utslett, muskelskjelettsmerter, urinretensjon og asteni.

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Se antikolinergika. Amming: Kvartære ammoniumforbindelser (glykopyrron): Liten sannsynlighet for systemisk opptak hos brysternærte barn.

Skal ikke brukes for å lindre akutte episoder med bronkospasme. Dersom paradoksal bronkospasme oppstår skal legemidlet seponeres umiddelbart. Akutte hypersensitivitetsreaksjoner er rapportert. Som med andre antikolinergika, skal glykopyrron brukes med forsiktighet hos pasienter med trangvinkelglaukom, prostatahyperplasi eller blærehalsobstruksjon. Hos pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (eGFR < 30 ml/min), inkludert de med terminal nyresykdom som trenger dialyse, skal legemidlet kun brukes dersom forventet nytte oppveier for mulig risiko. Forsiktighet hos pasienter med koronar hjertesykdom, hjertesvikt, arytmi (unntatt stabil atrieflimmer), og forlenget QT-tid (disse pasientgruppene ble ekskludert fra de kliniske studiene, og erfaringene er derfor begrenset).

Ved symptomer på trangvinkelglaukom skal pasienten slutte å bruke legemidlet og kontakte lege umiddelbart.