Gabapentin

Gabapentin er en GABA-analog uten noen GABAerge effekter. Hemming av spenningsavhengige kalsiumkanaler i CNS. Virker ved fokale anfall med og uten generalisering og ved nevrogen smerte. Gabapentin og pregabalin er ikke lenger klassifisert under ATC-gruppe N03, Antiepileptika men som N02A, Andre analgetika.

Biotilgjengeligheten ved peroral tilførsel er doseavhengig: 60 % ved 300 mg dose og ca. 42 % ved 800 mg dose. Metaboliseres ikke, men utskilles uendret, hovedsakelig via nyrene. Halveringstid, se Tabell Antiepileptika: Veiledende dosering. Antatt terapeutiske serumkonsentrasjonsområder. Halveringstiden er direkte korrelert til kreatininclearance.

Tilleggsmedikasjon ved epilepsi med fokale anfall med eller uten sekundær generalisering hos pasienter ned mot 6 år som ikke blir tilfredstillende kontrollert med tradisjonelle antiepileptika. Godkjent som monoterapi over 12 år. Perifer nevropatisk smerte, som utgjør den største delen av forbruket..

• Barn (> 6 år): Brukes sjelden.
• Voksne og barn over 12 år: Gradvis økning med 300 mg/dag til 900 mg (eller lavere), deretter økning med 300–600 mg/dag inntil vedlikeholdsdose. Vanlig vedlikeholdsdose er 1200–2400 mg/dag oppdelt i tre doser. Doser opp til 4800 mg kan forsøkes. Redusert dose ved nedsatt nyrefunksjon og hos eldre.

Serumkonsentrasjon, se Tabell Antiepileptika: Veiledende dosering. Antatt terapeutiske serumkonsentrasjonsområder.

Legemidler (helsekrav til førerkort): Se Førerkort – veileder til helsekrav (gjeldende fra 1. oktober 2016)

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser, men sannsynligvis lav akutt toksisitet.

Barn: < 600 mg forventes ingen eller lette symptomer. 600 mg til 2,5-åring ga etter kull ingen symptomer. 48 g til 16-åring ga moderat forgiftning. Voksne: < 8 g forventes ingen eller lette symptomer.

Klinikk og behandling: Som for Antiepileptika, andre; se nedenfor. Kramper er mindre sannsynlig, men rapportert etter svært store doser.

Felles for Andre antiepileptika:

Toksisitet: Individuelle variasjoner. Generelt lav til moderat akutt toksisitet. For toksiske doser se de enkelte virkestoffene.

Klinikk: CNS-fenomener dominerer.

Ved lett forgiftning: Hodepine, svimmelhet, nystagmus, dobbeltsyn, tremor, ataksi, letargi, GI-symptomer og lett takykardi.

Ved moderat og alvorlig forgiftning: Ufrivillige bevegelser, økt muskeltonus, refleksbortfall, hyperrefleksi, myoklonus, agitasjon, forvirring, hallusinasjoner, koma, kramper, takykardi eller bradykardi, hypertensjon eller hypotensjon, elektrolyttforstyrrelser og ev. rabdomyolyse, breddeøkt QRS-kompleks og forlenget QT-tid.

Behandling: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert.

Forsiktig med kull prehospitalt (antiepileptika kan gi CNS-depresjon og uro/rykninger/kramper).

Symptomatisk behandling. Hemodialyse er teoretisk aktuelt for flere av virkestoffene, men vil sjelden være indisert.

Konsentrasjonsavhengige: Nedsatt våkenhet og konsentrasjonsevne. Koordinasjonsforstyrrelser, tremor, taleforstyrrelser, synsforstyrrelser og dobbeltsyn. Dyspepsi, perifert ødem, levkocytopeni, kløe. Man har funnet en mulig doseavhengig økning av anfallsfrekvensen hos et lite antall pasienter.

Se generelt om graviditet og amming ved Epilepsi.
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset.
Amming: Overgang til morsmelk er moderat

Nedsatt nyrefunksjon.

Nyrefunksjonskontroll. Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen.

Bivirkninger.