Et fentiazinderivat med uttalt sedativ og hypnotisk virkning.

Biotilgjengeligheten er ca. 70 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i stor grad i leveren ved cytokrom P450-isoenzymer. Metabolittenes aktivitet er ikke klarlagt. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden er ca. 5 timer.

Søvnforstyrrelser. Allergiske lidelser hvor sedativ effekt er ønsket.

Individuell

• Voksne og barn over 14 år: 10–25 mg × 3–4
• Barn < 14 år: Lavere dose (ned til 2,5 mg × 3–4). Alimemazin anbefales ikke brukt til barn under 2 år

Se Trafikk, risikofylt arbeid og legemiddelbruk.

Se STOPP

Toksisitet: 
Barn: 1–2 år: < 15 mg forventes ingen eller lette symptomer.
Barn > 2 år: < 20 mg forventes ingen eller lette symptomer. 40 mg til 3-åring ga lett, 50–70 mg til barn 6 måneder, 160 mg til 4-åring og 300 mg til 7-åring (etter ventrikkeltømming) ga moderat forgiftning.
Voksne: 1–2,5 g ga moderat og 6 g ga etter ventrikkeltømming moderat til alvorlig forgiftning. 0,8–1,2 g og 2 g kombinert med alkohol ga alvorlig forgiftning.

Klinikk: CNS-depresjon er hovedproblemet (fra tretthet til dypt koma). Sinustakykardi, lett hypotensjon. Ev. ekstrapyramidale symptomer, kramper, lette antikolinerge fenomener og arytmier.

Behandling: Ventrikkelskylling og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling. Ev. biperiden ved ekstrapyramidale symptomer.

Uttalt tendens til døsighet og sedasjon. Munntørrhet. Eksitasjon hos barn. I sjeldne tilfeller malignt antipsykotikasyndrom, agranulocytose, blodtrykksfall.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

• Førstegenerasjons antihistaminer: Sedasjon sees hyppig og kommer i tillegg til nedsatt allmenntilstand og tretthet som sykdommen selv kan gi, spesielt hos barn og unge. Legemidlene har også antikolinerg effekt som kan gi plagsom munntørrhet. Både alimemazin og prometazin er fentiazinderivater, og bivirkninger som er karakteristiske for denne type midler f.eks. ekstrapyramidale symptomer, kan forekomme. Plutselig spedbarnsdød er blitt rapportert i forbindelse med alimemazin og prometazin.
• Annen- og tredjegenerasjons antihistaminer: Sedasjon forekommer, men er mindre uttalt enn for førstegenerasjons antihistaminer. Sedasjon og tretthet opptrer oftest ved forhøyet dosering. Makrolidantibiotika, ketokonazol eller andre imidazolderivater hemmer metabolismen av ebastin og loratadin, og forlenget QT-intervall er rapportert for ebastin i kombinasjon med erytromycin/ketokonazol. Andre rapporterte bivirkninger er svimmelhet, hodepine og gastrointestinale plager (kvalme, smerter, diaré). De to nyeste (tredjegenerasjons) antihistaminene levocetirizin og desloratadin ser ikke ut til å passere blod-hjerne-barrieren. Det er heller ingen holdepunkter for at disse påvirker hjertets ledningsapparat.
• Lokale antihistaminer: Kan gi lokal irritasjon. Se Antihistaminer til lokal bruk.

Se Histamin H1‑antagonister. Overgang til morsmelk er minimal.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Risiko for høye plasmakonsentrasjoner ved nedsatt lever‑ og nyrefunksjon. Varsomhet med førstegenerasjons antihistaminer bør utvises hvor antikolinerg effekt er uheldig, f.eks. ved trangvinkelglaukom, prostatahypertrofi, demens, ved samtidig bruk av andre antikolinergt virkende legemidler og midler med sentralnervøst dempende effekt, spesielt hos eldre. Må heller ikke brukes ved forgiftninger med antikolinergika. Antikolinergika kan gi nedsatt tåreflod og problemer i forbindelse med bruk av kontaktlinser. Førstegenerasjons antihistaminer er klassifisert som spesielt trafikkfarlige.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Mindre egnet til kombinasjon med metoklopramid og antipsykotika pga. økt bivirkningsrisiko (kvalmebehandling).

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Forsiktighet med alkohol og andre sentralt dempende stoffer. Forsiktighet med bilkjøring o.l., spesielt initialt. Dette gjelder først og fremst ved bruk av førstegenerasjons antihistaminer, men til en viss grad også for annengenerasjonsmidlene.

Et førstevalgsmiddel ved allergi når et førstegenerasjons antihistamin skal velges.

Biotilgjengeligheten er 25–50 % ved peroral tilførsel. Er gjenstand for betydelig førstepassasjemetabolisme i leveren ved cytokrom P450-isoenzymer. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene, 3–18 % umetabolisert. Halveringstiden er 15–20 timer.

Voksne, ungdom og barn ≥6 år: Symptomatisk behandling av allergiske lidelser som allergisk rhinitt (sesongbetinget eller helårlig), allergisk konjunktivitt og urtikaria.

Peroralt:

Inntakene bør skje med minst 4 timers mellomrom. Behandlingen bør være kortvarig.

• Voksne, ungdom og barn ≥12 år: 2 mg (1 tablett) 3-4 ganger daglig.
• Barn 6 - 11 år: 1 mg (1/2 tablett) 2-3 ganger daglig.
• Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Må brukes med forsiktighet ved alvorlig lever- og/eller nyresvikt pga. risiko for akkumulering.
  • Barn <6 år: Skal ikke brukes.
  • Eldre: Se Forsiktighetsregler.

Administrering: Svelges med et glass vann. Dersom doseringsregimet er egnet for det så bør preparatet tas om kvelden pga. den sedative effekten. Kan deles i 2 like doser (delestrek).

Parenteralt:

• Voksne: 5 mg intramuskulært eller subkutant, intravenøst etter fortynning 1/5
• Barn: 1–5 mg avhengig av alder og vekt

Administrering: Må gis langsomt hvis det skal gis intravenøst

Se STOPP

Toksisitet: Barn: < 6 mg eller < 12 mg depot forventes ingen eller lette symptomer. 30–36 mg til 7-åring ga etter ventrikkeltømming moderat forgiftning. Depottabletter: 24 mg til 6-åring ga lett, 60–90 mg til 7-åring ga etter kull lett og 84–120 mg til 14-åring ga etter ventrikkeltømming lett forgiftning.
Voksne: 210 mg depot ga moderat forgiftning.

Klinikk: Uttalt antikolinerg og moderat sederende effekt. CNS-eksitasjon (oftere hos barn) og/eller CNS-depresjon. Ataksi, skjelvinger, hodepine, hallusinasjoner, forvirring og psykoser. Munntørrhet, ansiktsrødme, hypertermi, mydriasis, obstipasjon og urinretensjon. Takykardi, ev. hypo- eller hypertensjon og arytmier. Kramper (oftere hos barn) og ev. ekstrapyramidale symptomer.

Behandling: Ventrikkelskylling og kull hvis indisert. Benzodiazepiner ved uro og kramper. Vurder fysostigmin ved uttalt sentralt antikolinergt syndrom. Unngå dehydrering. Symptomatisk behandling.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

• Førstegenerasjons antihistaminer: Sedasjon sees hyppig og kommer i tillegg til nedsatt allmenntilstand og tretthet som sykdommen selv kan gi, spesielt hos barn og unge. Legemidlene har også antikolinerg effekt som kan gi plagsom munntørrhet. Både alimemazin og prometazin er fentiazinderivater, og bivirkninger som er karakteristiske for denne type midler f.eks. ekstrapyramidale symptomer, kan forekomme. Plutselig spedbarnsdød er blitt rapportert i forbindelse med alimemazin og prometazin.
• Annen- og tredjegenerasjons antihistaminer: Sedasjon forekommer, men er mindre uttalt enn for førstegenerasjons antihistaminer. Sedasjon og tretthet opptrer oftest ved forhøyet dosering. Makrolidantibiotika, ketokonazol eller andre imidazolderivater hemmer metabolismen av ebastin og loratadin, og forlenget QT-intervall er rapportert for ebastin i kombinasjon med erytromycin/ketokonazol. Andre rapporterte bivirkninger er svimmelhet, hodepine og gastrointestinale plager (kvalme, smerter, diaré). De to nyeste (tredjegenerasjons) antihistaminene levocetirizin og desloratadin ser ikke ut til å passere blod-hjerne-barrieren. Det er heller ingen holdepunkter for at disse påvirker hjertets ledningsapparat.
• Lokale antihistaminer: Kan gi lokal irritasjon. Se Antihistaminer til lokal bruk.

Se Histamin H1‑antagonister. Opplysninger om overgang til morsmelk mangler.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Risiko for høye plasmakonsentrasjoner ved nedsatt lever‑ og nyrefunksjon. Varsomhet med førstegenerasjons antihistaminer bør utvises hvor antikolinerg effekt er uheldig, f.eks. ved trangvinkelglaukom, prostatahypertrofi, demens, ved samtidig bruk av andre antikolinergt virkende legemidler og midler med sentralnervøst dempende effekt, spesielt hos eldre. Må heller ikke brukes ved forgiftninger med antikolinergika. Antikolinergika kan gi nedsatt tåreflod og problemer i forbindelse med bruk av kontaktlinser. Førstegenerasjons antihistaminer er klassifisert som spesielt trafikkfarlige.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Mindre egnet til kombinasjon med metoklopramid og antipsykotika pga. økt bivirkningsrisiko (kvalmebehandling).

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Forsiktighet med alkohol og andre sentralt dempende stoffer. Forsiktighet med bilkjøring o.l., spesielt initialt. Dette gjelder først og fremst ved bruk av førstegenerasjons antihistaminer, men til en viss grad også for annengenerasjonsmidlene.

Et fentiazinderivat med uttalt sedativ effekt. Effektivt ved kvalme og brekninger.

Absorpsjonen er rask og fullstendig ved peroral tilførsel. Biotilgjengeligheten er imidlertid lav. Er gjenstand for betydelig førstepassasjemetabolisme i leveren ved cytokrom P450-isoenzymer. Inaktiv hovedmetabolitt. Utskilles via nyrene og via gallen i feces, metabolisert. Halveringstiden er 7–15 timer.

Allergiske lidelser hvor sedativ effekt er ønsket. Kvalme og brekninger. Se hovedomtalen Histamin H1‑antagonister.

Individuell

• Voksne: 25–100 mg om kvelden. Ved behov for dosering om dagen: 10 mg × 3–4
• Barn: Anbefales ikke brukt til barn < 2 år
  • 3–7 år: 10 mg × 1–2
  • 7–14 år: 10–20 mg × 1–2

Se Trafikk, risikofylt arbeid og legemiddelbruk

Se STOPP og STOPPFrail

Toksisitet: 

Barn 1-2 år: < 25 mg forventes ingen eller lette symptomer. Barn > 2 år: < 50 mg forventes ingen eller lette symptomer. 50 mg til 2-åring ga lett, 100 mg til 3-åring ga moderat og 200 mg til 3-åring ga moderat til alvorlig forgiftning.

Voksne: < 350 mg ga lett, 500 mg og 750 mg ga moderat til alvorlig og 2,25 g ga alvorlig forgiftning.

Klinikk: CNS-depresjon, sentrale antikolinerge fenomener som uro, agitasjon, hallusinasjoner og kramper. Mydriasis. Sinustakykardi, ev. hypotensjon ved store doser. Ansiktsrødme, hypertermi, urinretensjon og obstipasjon. Ev. ekstrapyramidale symptomer.

Behandling: Ventrikkelskylling og kull hvis indisert. Symptomatisk behandling. Ev. fysostigmin ved uttalt sentralt antikolinergt syndrom.

Uttalt tendens til døsighet og sedasjon. Munntørrhet. Eksitasjon hos barn. I sjeldne tilfeller malignt antipsykotikasyndrom, agranulocytose, blodtrykksfall.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

• Førstegenerasjons antihistaminer: Sedasjon sees hyppig og kommer i tillegg til nedsatt allmenntilstand og tretthet som sykdommen selv kan gi, spesielt hos barn og unge. Legemidlene har også antikolinerg effekt som kan gi plagsom munntørrhet. Både alimemazin og prometazin er fentiazinderivater, og bivirkninger som er karakteristiske for denne type midler f.eks. ekstrapyramidale symptomer, kan forekomme. Plutselig spedbarnsdød er blitt rapportert i forbindelse med alimemazin og prometazin.
• Annen- og tredjegenerasjons antihistaminer: Sedasjon forekommer, men er mindre uttalt enn for førstegenerasjons antihistaminer. Sedasjon og tretthet opptrer oftest ved forhøyet dosering. Makrolidantibiotika, ketokonazol eller andre imidazolderivater hemmer metabolismen av ebastin og loratadin, og forlenget QT-intervall er rapportert for ebastin i kombinasjon med erytromycin/ketokonazol. Andre rapporterte bivirkninger er svimmelhet, hodepine og gastrointestinale plager (kvalme, smerter, diaré). De to nyeste (tredjegenerasjons) antihistaminene levocetirizin og desloratadin ser ikke ut til å passere blod-hjerne-barrieren. Det er heller ingen holdepunkter for at disse påvirker hjertets ledningsapparat.
• Lokale antihistaminer: Kan gi lokal irritasjon. Se Antihistaminer til lokal bruk.

Se Histamin H1‑antagonister. Overgang til morsmelk er minimal.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Risiko for høye plasmakonsentrasjoner ved nedsatt lever‑ og nyrefunksjon. Varsomhet med førstegenerasjons antihistaminer bør utvises hvor antikolinerg effekt er uheldig, f.eks. ved trangvinkelglaukom, prostatahypertrofi, demens, ved samtidig bruk av andre antikolinergt virkende legemidler og midler med sentralnervøst dempende effekt, spesielt hos eldre. Må heller ikke brukes ved forgiftninger med antikolinergika. Antikolinergika kan gi nedsatt tåreflod og problemer i forbindelse med bruk av kontaktlinser. Førstegenerasjons antihistaminer er klassifisert som spesielt trafikkfarlige.

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Mindre egnet til kombinasjon med metoklopramid og antipsykotika pga. økt bivirkningsrisiko (kvalmebehandling).

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Felles for Histamin H1‑antagonister:

Forsiktighet med alkohol og andre sentralt dempende stoffer. Forsiktighet med bilkjøring o.l., spesielt initialt. Dette gjelder først og fremst ved bruk av førstegenerasjons antihistaminer, men til en viss grad også for annengenerasjonsmidlene.