Folinat

Se også Antimetabolitter

Kalsiumfolinat er et aktivt derivat av folsyre. En anvendelse er som antidot mot metotreksat. Dette brukes ved høydosebehandling (se Metotreksat). En annen effekt er at folinat forsterker effekten av fluorouracil på enzymet tymidylat syntase. Dette er grunnlaget for anvendelsen av folinat i kombinasjon med fluorouracil. Preparatet er tilgjengelig som racemisk folinat.

Biotilgjengeligheten er 30–100 % ved peroral tilførsel, og høyest ved lav dosering. Metaboliseres i tarmmucosa via dihydrofolat reduktase til den aktive hovedmetabolitt, 5-metyltetrahydrofolat. Denne omdannelsen skjer best og raskest ved peroral tilførsel. Utskilles via nyrene, 20 % umetabolisert. Halveringstiden for aktive substanser totalt er 3–6 timer.

Antidot ved høydose metotreksatregimer. Brukes også i kombinasjon med fluorouracil ved visse typer gastrointestinal kreft.

1. Som antidot ved høydose metotreksatregimer. Folinat gis vanligvis innen ett døgn («leucovorinredning») etter avsluttet infusjon av høydose metotreksat, først som infusjon, senere peroralt. Tidspunkt, dose og varighet avhenger av metotreksatdose og -plasmanivå. Videre dosering baseres på hyppige målinger av metotreksatnivået i plasma. Se spesiallitteratur.
2. I kombinasjon med fluorouracil: Se spesiallitteratur.

Tilsvarende som for Folsyre.

Ingen alvorlige når folinat brukes som antidot. Feber og allergiske reaksjoner er rapportert.

Graviditet: Opplysninger mangler om bruk under graviditet. Amming: Kan brukes av ammende.

Prevensjon.

Kan maskere vitamin B₁₂-mangel.

Høydose metotreksatregime, se Metotreksat. I kombinasjon med fluorouracil kontrolleres blodbildet før hver behandling. Ved diaré må pasienten kontrolleres nøye.