Fenofibrat

For mer informasjon samt vedrørende indikasjoner, se Fibrater

Det er rapportert betydelige variasjoner i effekter av fenofibrat på lipider. Hovedeffekten er på reduksjon i triglyserider (opptil 50 % reduksjon). Det angis at LDL-kolesterol reduseres med 20 % samt at HDL-kolesterol økes med 10-20 %. Det er imidlertid også rapportert paradoks reduksjon av HDL-kolesterol.. Det er ikke vist effekt på kliniske endepunkter av å legge til fenofibrat til statinbehandling.

Fenofibrat er en prodrug i form av ester. Absorpsjonen økes ved samtidig matinntak. Hydrolyseres raskt av esteraser til den aktive metabolitten fenofibratsyre. Biotilgjengeligheten er ca. 60 %. Fenofibratsyre er sterkt proteinbundet (> 99 %) og kan fortrenge warfarin fra proteinbindingsstedene. Utskilles hovedsakelig i urinen, for det meste som glukuronidkonjugat. Halveringstid for fenofibratsyre er ca. 20 timer.

Peroralt som kapsler med matinntak.

Voksne: Vanligvis 100-200 mg en gang daglig.

Dosen skal reduseres ved nedsatt nyrefunksjon.

Toksisitet: Barn: < 600 mg forventes ingen eller lette symptomer.

Klinikk og behandling: Se Fibrater nedenfor.

Felles for Fibrater:

Toksisitet: Begrenset erfaring med overdoser. Lav akutt toksisitet.

Klinikk for gruppen: Tretthet, svimmelhet, magesmerter, kvalme, brekninger, diaré og muskel- og skjelettsmerter. Ev. leverpåvirkning og rabdomyolyse.

Behandling for gruppen: Symptomatisk behandling.

Abdominalsmerter, ubehag, kvalme, brekninger, diaré, men gastrointestinale plager er relativt sjeldne og lite uttalte. Moderat økning av levertransaminaser. Kan gi økt tendens til gallestein og pankreatitt. Lett vektøkning. Allergiske hudreaksjoner. I sjeldne tilfeller fotosensibilisering. Mulig økt risiko for dyp venetrombose og lungeemboli. Svimmelhet og tretthet. Økning av serum-kreatinin. Myalgi/myopati (myositt) særlig i kombinasjon med statiner (mindre vanlig enn for gemfibrozil).

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler.

Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Kontraindisert hos ammende fordi produkter fra kolesterolbiosyntesen er viktig for neonatal utvikling.

Hos pasienter som behandles med warfarin, skal warfarindosen reduseres med ca. 1/3 før behandlingen med fenofibrat starter og deretter ev. justeres på grunnlag av INR-verdier. Ved kombinasjon med statiner må man være spesielt oppmerksom på symptomer og funn som kan tyde på utvikling av myopati. Det samme gjelder pasienter som av andre grunner er disponert for myopati. Siden preparatet inneholder laktose, skal det ikke gis til pasienter med laktoseintoleranse. Dosen skal reduseres ved nedsatt nyrefunksjon. Transaminaseverdier kontrolleres hver tredje måned det første året av behandlingen. Ved økning til mer enn 2–3 ganger øvre grenseverdi avbrytes behandlingen.

Kontraindisert hos pasienter med alvorlig lever- eller nyresvikt, ved gallesteinsykdom, biliær cirrhose, pankreatitt (bortsett fra pankreatitt indusert av alvorlig hypertriglyseridemi) og hos pasienter som har fotosensibilitet for fibrater eller ketoprofen. Laktoseintoleranse.