Felodipin

For mer informasjon, se Kalsiumantagonister

Se Dihydropyridiner og tabellen Kalsiumantagonister. Farmakodynamiske egenskaper. Felodipin har høyest vaskulær selektivitet og gir ingen reduksjon av hjertemuskelcellenes eller ledningssystemets funksjon.

Biotilgjengeligheten er 10–20 % ved peroral tilførsel. Denne øker ved samtidig inntak av mat eller grapefruktjuice. Uttalt førstepassasjemetabolisme i leveren ved CYP3A4. Inaktive metabolitter. Elimineres utelukkende ved metabolisme. Halveringstiden er 10–25 timer.

Hypertensjon. Angina pectoris, fortrinnsvis sammen med betareseptorantagonister. Kan brukes også når det samtidig foreligger kompensert hjertesvikt.

Hypertensjon og angina pectoris: 5–10 mg en gang daglig. Maksimumsdose: 20 mg daglig. Tablettene svelges hele.

Toksisitet: Barn: < 5 mg forventes ingen symptomer. 10 mg til 2-åring ga lett forgiftning. Voksne: < 50 mg forventes ingen eller lette symptomer. 85 mg ga ingen og 150–200 mg og 250 mg ga lett til moderat forgiftning. Se også Kalsiumantagonister nedenfor

Klinikk og behandling: Se Kalsiumantagonister nedenfor

Felles for Kalsiumantagonister:

Toksisitet for gruppen: Se de ulike virkestoffene. Betydelig økt toksisitet ved underliggende hjerte-karsykdom (ofte eldre). Kombinasjon med andre legemidler som påvirker hjertet (f.eks. betablokkere), potenserer forgiftningen.

Klinikk for gruppen: Sirkulasjonssvikt, ofte behandlingsresistent, er hovedproblemet ved alvorlig forgiftning. Ved forgiftning med depotpreparat kan symptomene komme sent (12-18 timer) og alvoret blir undervurdert.
Verapamil og diltiazem gir ofte mer alvorlig sirkulasjonspåvirkning (større påvirkning på hjertet), men alle kalsiumantagonister kan gi hjertepåvirkning ved store doser. Hypotensjon er vanlig (kan se kompensatorisk takykardi tidlig i forløpet), bradykardi (mest uttalt tidlig for verapamil og diltiazem), ev. AV-blokk og perifer vasodilatasjon. Ved alvorlig forgiftning i tillegg hyperglykemi, sirkulasjonssvikt, arytmier (eks. alle typer bradyarytmier) og asystole.

Behandling for gruppen: Ventrikkeltømming og kull hvis indisert, vurder også senere i forløpet. Ved forgiftning med depottabletter vurder ytterligere 1-2 doser kull med 4 timers mellomrom. Gi atropin før ventrikkeltømming (pga. risiko for vagusstimulering) til pasienter som allerede har bradykardi. Tarmskylling kan vurderes (depot). Kontinuerlig EKG-overvåkning i minimum 24 timer ved moderat til alvorlig forgiftning. Kalsium i.v., glukagon, høydose insulin-glukosebehandling og inotroper/vasopressorer vurderes ved moderat til alvorlig forgiftning. Hemodynamisk overvåkning (PICCO, Swan-Ganz) er særlig nyttig i alvorlige tilfeller. Vurder pacemaker eller hjerte-lungemaskin/ECMO for pasienter som ikke responderer på annen behandling. Øvrig symptomatisk behandling. Kontakt Giftinformasjonen ved alvorlige tilfeller.

Initialt kan man få en forbigående reflektorisk økning i minuttvolum og hjertefrekvens. Dette kan motvirkes ved kombinasjon med betareseptorantagonister. Gingivitt med gingival hyperplasi er observert, ellers gruppekarakteristiske bivirkninger.

Graviditet: Se kalsiumantagonister K. Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Se kalsiumantagonister K.

Forsiktighet bør utvises ved aortastenose, hjertesvikt etter akutt hjerteinfarkt, ubehandlet hjertesvikt, hypotensjon og ustabil angina pectoris. Benytt lavere doser ved nedsatt leverfunksjon og hos eldre. Uendret dosering ved nedsatt nyrefunksjon. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Direktoratet for medisinske produkters interaksjonssøk.

Hypotensjon. Graviditet.

Kan kombineres med betareseptorantagonister og med forsiktighet med ACE-hemmere. Felodipin kan også kombineres med tiazid. Forsiktig sammen med andre arterioledilatorer fordi denne kombinasjonen kan gi økt koronariskemi («stjeling») og økt risiko for hypotensjon.